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一种抗血小板聚集化合物及其药物组合制造技术

技术编号:7734826 阅读:227 留言:0更新日期:2012-09-09 13:28
本发明专利技术提供了一种化合物,结构式为:其中R1、R2和R3相同或不同,为氢、-CO-(CH2)n-Ar,其中Ar为芳基、取代芳基、取代的苯乙烯基或取代的苯甲酰基,n为0-8的整数;或R1、R2和R3相同或不同,为-(CH2)n-Ar,其中Ar为取代的吡嗪基,n为0-8的整数;且R1、R2和R3不同时为氢。该化合物具有抗血小板聚集的作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー类具有抗血小板聚集作用的药物,以及含有它们的药物组合,属于医药

技术介绍
心脑血管意外是ー种严重威胁人类特别是中老年人健康的常见病,即使应用目前最先进、完善的治疗手段,仍可有50 %以上的脑血管意外幸存者生活不能完全自理,心脑血管疾病具有“发病率高、死亡率高、致残率高、复发率高、并发症多”-“四高一多”的特点,目前,我国心脑血管疾病患者已经超过2. 7亿人。血小板之间的相互粘附叫做聚集。ADPJ^上腺素、凝血酶和胶原等都是血小板的致聚剂。不同的致聚剂引起的聚集过程表现有所不同。如加入ADP可直接引起血小板聚集,而聚集的血小板释放的ADP可以再次引起新的血小板聚集。从而可以出现两个聚集波。胶原本身不能直接引起血小板聚集,只能在诱导血小板释放ADP后引起。聚集发生的机制至今已知有花生四烯酸途径,致密颗粒途径和血小板激活因子途径,已知不少因素如Ca2+和纤维蛋白原都与血小板的聚集有夫。激活的血小板中,血小板膜里的花生四烯酸游离出来,最后在不同酶的作用下,形成血栓烷A2 (TXA2)。血栓烷A2是迄今已知的最強的致聚剂,而内皮细胞释放的前列腺素I2(PGI2)可通过激活腺苷酸环化酶使环腺苷酸(cAMP)水平升高,抑制血小板聚集。预防与治疗栓塞性疾病临床上一直推荐抗凝血药物,特别是抗血小板药物。阿司匹林,化学名2_(こ酰氧基)苯甲酸,在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有夫。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。川芎嗪,化学名为2,3,5,6_四甲基吡嗪,药理学研究表明,川芎嗪具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善脑缺血等多种作用。阿魏酸,化学名3-甲氧基-4-羟基肉桂酸,具有抗血小板聚集,抑制血小板5-羟色胺释放,抑制血小板血栓素a2(txa2)的生成,增强前列腺素活性,镇痛,缓解血管痉挛等作用。本专利技术选用阿司匹林、川芎嗪、阿魏酸等化合物做为先导化合物,设计出了式I化合物,发现其具有高效、低毒、选择性高等特点。
技术实现思路
本专利技术涉及了ー类抗血小板聚集作用的药物及其药用盐本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一类结构如式I的化合物或其药用盐,2.权利要求I的化合物或其药用盐,该其特征在于Ar选自苯基、2-(こ酰氧基)苯甲酰基、(3、5、6,-三甲基吡嗪)-2基、3,5_ ニ甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、苯こ烯基、3-甲氧基苯こ烯基、卤素取代苯基、萘基、呋喃基、噻唑基。3.权利要求I或2的化合物或其药用盐,其特征在于选自下列化合物 (lS,2S,3R,5S)-3-[7-[[(lR,2S)-2-(3,4-ニ氟代苯基)环丙基]氨基]-5_(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[2-(こ酰氧基)]苯甲酸基-こ氧基]-1,2_环戊烷ニ醇; (lS,2S,3R,5S)-3-[7-[[(lR,2S)-2-(3,4-ニ氟代苯基)环丙基]氨基]-5_(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[2-(こ酰氧基)]苯甲酸基-こ氧基]-1,2-ニ [2-(こ酰氧基)苯甲酸基]-环戊烷; (lS,2S,3R,5S)-3-[7-[[(lR,2S)-2-(3,4-ニ氟代苯基)环丙基]氨基]-5_(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[(3、5、6,-三甲基吡嗪_2基)-甲氧基]-こ氧基]-1, 2-环戍烧ニ醇; (lS,2S,3R,5S)-3-[7-[[(lR,2S)-2-(3,4-ニ氟代苯基)环丙基]氨基]-5_(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-[(3、5、6,-三甲基吡嗪_2基)-甲氧基]-こ氧基]-1,2_ ニ [(3、5、6,_ ニ甲基卩比嗪-2基)-甲氧基]-环戍烧; (lS,2S,3R,5S)-3-[7-[[(lR,2S)-2-(3,4-ニ氟代苯基)环丙基]氨基]-5_(丙基硫代)-3H-1,2,3-三唑[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-[2-(3-甲氧基-4-羟基肉桂酸基)-こ氧基]-1,2-环戊烷二醇; (lS,2S,3R,5S)-3-[7-[[(lR,2S)-2-...

【专利技术属性】
技术研发人员:何学军秦引林余文兵
申请(专利权)人:秦引林
类型:发明
国别省市:

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