一种依达拉奉的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种依达拉奉的制备方法，其包括下列步骤：无溶剂条件下，在酸的作用下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯进行环合反应，得产物依达拉奉；所述的酸的用量为苯肼摩尔量的0.02～10当量。本发明专利技术的制备方法条件温和、反应快速、且安全可靠、操作简便、成本较低、反应几乎定量完成、反应所得粗品纯度较高(＞98％)，经简单重结晶即可符合药用标准，适合于工业化生产的需要。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物的制备方法，具体涉及一种脑保护剂依达拉奉的制备方法。
技术介绍
依达拉奉(Edaravone),化学名为3-甲基_1_苯基_2_吡唑啉_5_酮，其结构式如式(1)所示:

【技术保护点】
一种依达拉奉的制备方法，其特征在于包括下列步骤：无溶剂条件下，在质子酸的作用下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯进行环合反应，得产物依达拉奉，即可；所述的质子酸的用量为苯肼摩尔量的0.02～10当量。FSA00000765199400011.tif

【技术特征摘要】
1.一种依达拉奉的制备方法，其特征在于包括下列步骤:无溶剂条件下，在质子酸的作用下，将苯肼与乙酰乙酸乙酯进行环合反应，得产物依达拉奉，即可； 2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:所述的质子酸为有机质子酸和/或无机质子酸；所述的无机质子酸为氯化氢、硫酸、磷酸、溴化氢、硝酸、高氯酸、碘化氢、高溴酸、氯酸、溴酸、偏磷酸和高锰酸中的一种或多种；所述的有机质子酸为甲酸、醋酸、三氟醋酸、三氯醋酸、甲磺酸、苯磺酸、苯甲酸、草酸、丁二酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸和水杨酸中的一种或多种。3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于:当所述的质子酸为水溶液时，所述的质子酸水溶液为质量分数为80%~98%的浓硫酸，质量分数为25%~36%的浓盐酸，质量分数为40%~68%的浓硝酸，质量分数为70%~85%的浓磷酸，质量分数为30%~48%的浓氢溴酸，质量分数为60 %~72 %的浓高氯酸，质量分数为47 %~57 %的浓氢碘酸，质量分数为40%~55%的浓高溴酸，质量分数为30%~40%浓氯酸，质量分数为40%~50.6%浓溴酸以及质量分数为88%~98%的浓高锰酸。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于:所述的质子酸的水溶液为质量分数为98%的硫酸，质量分数为36%的盐酸，质量分数为68%的硝酸，质量分...

【专利技术属性】
技术研发人员：张福利，裘鹏程，潘林玉，高峰，陈梦柯，蒋敏，王健，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，国药集团国瑞药业有限公司，
类型：发明
国别省市：