异丙安替比林的制备工艺制造技术

技术编号:8902756 阅读:358 留言:0更新日期:2013-07-10 23:18
本发明专利技术属于有机化学合成领域,涉及一种异丙安替比林的制备工艺。所述的异丙安替比林的制备工艺如下:吡唑酮在金属还原剂的催化作用下,加H2反应得异丙吡唑酮反应液。氢化反应完后,将异丙吡唑酮反应液直接压入甲基化罐,蒸溶媒,蒸完后,直接加入配量的甲基化试剂,升温反应,然后水解反应、碱解反应、降温结晶、离心得异丙安替粗品。本发明专利技术异丙吡唑酮不经离心分离,直接用于甲基化,减少了异丙吡唑酮离心母液回收所造成收率的损失,从而大幅提高了异丙粗品的收率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机化学合成领域,涉及一种异丙安替比林的制备工艺
技术介绍
异丙安替比林属吡唑酮类解热镇痛剂与安替比林、氨基比林有类似的药理作用,但毒性小。临床用于解热镇痛,疗效显著,是我公司“散利痛”得主要原料。国家药监局规定逐步取消复方制剂中的氨基比林成份,因此异丙安替比林将成为氨基比林的替代产品,具有广阔得发展前景。2009年底EDQM审计、2011年EUGMP审计通过后欧盟市场逐渐放大,但产品无明显的市场优势。为积极配合市场,我们只能降低生产成本。现有工艺为吡唑酮在金属还原剂的催化作用下,加H2反应得异丙吡唑酮反应液。氢化反应完后,压入异丙吡唑酮结晶罐,降温结晶、离心得异丙吡唑酮湿品,吸入双锥,真空干燥得异丙吡唑酮。氢化所得异丙吡唑酮投入甲基化罐,加入配量的甲基化试剂,升温甲基化反应,然后经水解、碱解、降温、离心得异丙安替粗品。此工艺有以下缺陷:异丙吡唑酮的离心、洗涤、干燥,不可避免的会影响溶剂的损耗;离心时母液中会带走一些物料,导致产率降低,而且离心干燥等过程都会增加人力物力和能耗,以及离心时对环保带来较大的压力,工作环境较差。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种异丙安本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种异丙安替比林的制备工艺,包括加氢反应、离心分离母液和甲基化反应,其特征在于加氢反应得到的异丙吡唑酮反应液不经离心分离母液,直接进入甲基化反应。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王兵曹忠诚王延伟王宜运范春伟沈平
申请(专利权)人:山东新华制药股份有限公司
类型:发明
国别省市:

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