2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺的制备方法，包括如下步骤：在溶剂中，在Zn(BH4)2存在下，加入2-（7-甲氧基-1-萘基）乙酰胺（式III化合物），还原反应，然后从反应产物中收集2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺（式II化合物）；本发明专利技术仅需一步反应，反应路线短，反应收率接近100%，成本较低，无需特殊反应设备，无需监控重金属残留，生产过程中无安全性隐患，适合于工业化生产。反应式如下：

【技术实现步骤摘要】
2- (7-甲氧基-1_萘基)乙胺的制备方法
本专利技术涉及阿戈美拉汀关键中间体2- (7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法
技术介绍
2- (7-甲氧基-1-萘基)乙胺(式II化合物)，是制备抗抑郁症症药物阿戈美拉汀的重要中间体。阿戈美拉汀(agomelatine)(式I化合物)是一种新型抗抑郁药,为首个褪黑素受体激动剂，具有良好的抗抑郁效果。其起效较快，对抑郁及其伴随的焦虑、失眠等症状均有较好的疗效，且不良反应少，安全性高，具有良好临床应用和开发价值。其化学名为N-[2- (7-甲氧基-1-萘基)乙基]乙酰胺(I)，结构式如下:

【技术保护点】
2?（7?甲氧基?1?萘基）乙胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：在溶剂中，在Zn(BH4)2存在下，加入2?（7?甲氧基?1?萘基）乙酰胺（式III化合物），进行还原反应，然后从反应产物中收集2?（7?甲氧基?1?萘基）乙胺（式II化合物）；反应式如下：FDA0000425242040000011.jpg

【技术特征摘要】
1.2- (7-甲氧基-1-萘基)乙胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤: 在溶剂中，在Zn(BH4)2存在下，加入2- (7-甲氧基_1_萘基)乙酰胺(式III化合物)，进行还原反应，然后从反应产物中收集2- (7-甲氧基-1-萘基)乙胺(式II化合物)；反应式如下: 2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，Zn(BH4)2与2-(7-甲氧基_1_萘基)乙酰胺的摩尔比为1:1~10:1。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，Zn(BH4)2与2-(7-甲氧基_1_萘基)乙酰胺的摩尔比为1.5:1~3:1。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、1，4_ 二氧六环、甲苯或苯的一种及以上。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，溶剂中，2-(7-甲氧基-1-萘基)乙酰胺(6)的重量含量为0.02~...

【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，翁志洁，王敬宇，邴绍昌，孙媛媛，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，中国医药工业研究总院，
类型：发明
国别省市：