一种高纯度伏格列波糖及其制备方法技术

技术编号:9690512 阅读:233 留言:0更新日期:2014-02-20 06:04
本发明专利技术公开了一种高纯度伏格列波糖的生产及其晶体制备方法,伏格列波糖结构如式Ⅰ,如式Ⅱ和式Ⅲ所示的化合物的HPLC含量分别小于0.05%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及伏格列波糖及其前体井R霉醇胺的制备,以及伏格列波糖晶体的制备;更具体地涉及高纯度伏格列波糖及其晶体的制备。
技术介绍
随着世界经济的不断发展,人口的增加,寿命的延长,营养过量摄入等原因造成内分泌紊乱,使糖尿病发病率呈上升趋势。目前糖尿病已成为威胁人类生命健康的第三大疾病。据悉我国糖尿病患者约为6000万(2001年统计)并且患病人群趋于年轻化。糖尿病中90%为II型糖尿病。对II型糖尿病目前主要治疗药物为磺脲类和双胍类以及胰岛素增敏剂。上述三类药物其不良反应较大,易引起低血糖、胃肠不适、神经痛和肝毒性等。α-葡萄糖苷酶抑制剂是近年来开发的作用机理清楚、疗效确切、毒副作用低的主要用于II型糖尿病药物。 伏格利波糖(voglibose)是一种a -糖苷酶抑制剂,同阿卡波糖(acarbose)及米格列醇(miglitol)—样口服给药,作用机制相同,唯一区别为服用剂量。本品由日本武田药品工业株式会社研制,1994年首先在日本上市,现已在包括中国、韩国和印度等多个国家上市。其化学名称为:(+)-11^-[1(0!1),2,4,5/3]-5-[2-羟基-1-(羟甲基)乙本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于从含有合成伏格列波糖(voglibose)的中间体井冈霉醇胺(valiolamine)的含有效霉素发酵液,井冈霉素发酵液,含有井冈霉醇胺的发酵液以及由井冈霉烯胺或有效霉胺合成井冈霉醇胺的混合物的粗品中提纯井冈霉醇胺的方法,包括:a)采用阳离子交换树脂将井冈霉醇胺的粗品进行离子交换层析,收集含井冈霉醇胺部分浓缩;b)采用二甲基甲酰胺溶解浓缩物,去除不溶杂质。

【技术特征摘要】
1.一种用于从含有合成伏格列波糖(VOglibose)的中间体井冈霉醇胺(valiolamine)的含有效霉素发酵液,井R霉素发酵液,含有井R霉醇胺的发酵液以及由井R霉烯胺或有效霉胺合成井R霉醇胺的混合物的粗品中提纯井R霉醇胺的方法,包括: a)采用阳离子交换树脂将井R霉醇胺的粗品进行离子交换层析,收集含井R霉醇胺部分浓缩; b)采用二甲基甲酰胺溶解浓缩物,去除不溶杂质。2.根据权利要求1的方法,其特征在于其中步骤a)的树脂为弱酸性离子交换树脂。3.根据权利要求1-2中的任一项的方法,其特征在于其中步骤a)的层析洗脱液为0.05N到0.50N的氨水溶液。4.根据权利要求1-3中的任一项的方法,其特征在于其中权利要求1中所定义的井冈霉醇胺是valiolamine,其结构式如IV所示的化合物: 5.根据权利要求1-4中的任一项的方法,其特征在于接着将井R霉醇胺氢化成伏格列波糖,经分离、层析和结晶得到伏格列波糖晶体,所述晶体在下述2 Θ角有特征峰:13.3、14.7,15.4,17.3,19.9,21.7,23.3,24.4,25.2,25.9 和 26.9±0.2。,其熔点为 163-167。。,伏格列波糖结晶中如式II和式III所示的化合物的HPLC含量分别小于0.05%。6.根据权利...

【专利技术属性】
技术研发人员:王欣荣张春然翟龙飞孙敏
申请(专利权)人:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所
类型:发明
国别省市:

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