一种2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺盐酸盐的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种化合物2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺盐酸盐的合成方法。7-甲氧基-1-萘满酮（化合物IV）与氰乙酸反应制得(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈（化合物III），再经DDQ脱氢化制得（7-甲氧基-1-萘基）乙腈，再以硼氢化钠为还原剂，与氯化钙在无水四氢呋喃中反应得到2-（7-甲氧基-1-萘基）乙胺，再与盐酸成盐得化合物I。该化合物是合成阿戈美拉汀的重要中间体。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2- (7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐的合成方法，属于药物合成

技术介绍
抑郁症(Depression,DEP)是精神科常见的一种心境障碍，以显著而持久的心境低落为主要临床特征，且心境低落与其处境不相称。临床上主要包括:抑郁症(严重抑郁)、恶劣心境、脑或躯体疾病伴发抑郁、精神活性物质或非成瘾物质所致精神障碍伴发的抑郁和精神分裂症后抑郁等。其临床表现为情绪低落、思维迟钝、言语动作减少，对工作失去兴趣等。至少10%的抑郁症患者可在以后不同时期出现躁狂发作，此时应诊断为双相障碍。抑郁症迄今已成为全球性的主要精神卫生问题，是危害全人类的常见病、多发病，给个人、家庭和社会带来巨大的损失。阿戈美拉汀，为褪黑素的萘生物(电子)等排体类似物，其以萘核取代了吲哚环，使其较褪黑素更具代谢稳定性。阿戈美拉汀是一个下丘脑褪黑素受体的选择性及特异性激动齐U，同时又兼有弱的5-HT受体竞争性拮抗活性，显现出一种MASSA (褪黑素激动剂和选择性5-HT拮抗剂)的新型药理学特性。大量临床试验表明阿戈美拉汀是一个新型有独特机制的有效抗抑郁药，耐受性良好，不良反应发生率较低。在临床试验本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种2?（7?甲氧基?1?萘基）乙胺盐酸盐（化合物I）的制备方法，其特征包括以下步骤：?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????Ia.7?甲氧基?1?萘满酮（化合物IV）与氰乙酸反应制得(7?甲氧基?3,4?二氢?1?萘基)乙腈（化合物III）b.(7?甲氧基?3,4?二氢?1?萘基)乙腈经DDQ脱氢化制得（7?甲氧基?1?萘基）乙腈c.（7?甲氧基?1?萘基）乙腈(化合物II)再以硼氢化钠为还原剂，与氯化钙在无水四氢呋喃中反应得到2?...

【技术特征摘要】
1.一种2- (7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐(化合物I)的制备方法，其特征包括以下步骤:2.根据权利要求1所述的一种2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐(化合物I)的制备方法，其特征在于步骤a所得的化合物III无需纯化，反应液经过简单的萃取后，有机相直接旋干，用于下一步脱氢反应。3.根据权利要求1所述的一种2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐(化合物I)的制备方法，其特征在于步骤c用硼氢化钠为还原剂，反应条件温和。4.根据权利要求1所述的一种2-(7-甲氧基-1-萘基)乙胺盐酸盐(化合物I)的制备方法，其特征在于步骤c化合物II与硼氢化钠的摩尔比为1:1.5-3，优选1...

【专利技术属性】
技术研发人员：段义杰，范兴山，王飞龙，余洪智，
申请(专利权)人：山东方明药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：