The present invention provides novel aryl substituted methyl groups of indole acetic acid derivatives represented by the general formula I and a preparation method and an application thereof. The aryl substituted methyl linking bis indole acetic acid derivative has the advantages of inhibiting the efficacy of tumor cells and weak toxic side effects and can be used as antitumor drugs for clinical use.
【技术实现步骤摘要】
芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及双吲哚乙酸衍生物，特别是具抗肿瘤活性的芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物。本专利技术还涉及所述芳基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物的制备方法，及其作为抗肿瘤药物的应用。
技术介绍
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病，人类因恶性肿瘤而引起的死亡率在所有疾病死亡率中居第二位，仅次于心脑血管疾病。肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗(化学治疗)。目前，化学治疗仍然是临床治疗肿瘤的主要手段。寻找抗肿瘤药物是新药研究的热点之一。最近，抗肿瘤药物的开发已经从常规的细胞毒性化疗剂转移至更基于机理的靶向阻止肿瘤生长。肿瘤细胞的DNA是抗肿瘤药物最重要的作用靶点之一。作用于肿瘤细胞DNA的抗肿瘤药物既可以通过直接作用于DNA来破坏肿瘤细胞DNA的结构和功能，也可以通过与DNA相互作用抑制DNA的合成。药物嵌入DNA的沟区，是一种重要的抗肿瘤机制。在专利技术人先前的研究中发现，仅由甲基连接的双吲哚乙酸衍生物(如以下结构3b (1-(3-羧基甲基吲哚-1-基-甲基)_吲哚-3-乙酸)和4b (2-(3-羧基甲基吲哚-2-基-甲基)_吲哚-3-乙酸)，或是脂肪烃基取代甲基连接的双吲哚乙酸衍生物(如以下结构6b([2-(3-羧基甲基吲哚-2-基)丙-2-基]-吲哚-3-乙酸))能够嵌插到肿瘤的DNA中，且没有明显的神经毒性，然而其抗肿瘤活性未尽理想。
【技术保护点】
一种式I化合物：其中R为氢或C1?C6烷基；Ar为未取代、或被一个或多个相同或不同的取代基取代的芳基，所述取代基选自卤素、羟基、硝基、C1?C6烷氧基、亚甲二氧基、亚乙二氧基所构成的群组。FSA0000092071410000011.tif
【技术特征摘要】
2012.07.10 CN 201210237252.7;2012.07.10 CN 2012101.一种式I化合物: 2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述C1-C6烷基为甲基、或乙基。3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述卤素为氟、氯、或溴。4.根据权利要求1所述的化合物，其中所述C1-C6烷氧基为甲氧基、或乙氧基。5.根据权利要求1所述的化合物，其中Ar为被一个至三个相同或不同的取代基取代的芳基。6.根据权利要求1所述的化合物，其中所述芳基为苯基。7.根据权利要求1所述的化合物，其中R为氢、甲基或乙基，且Ar选自对羟基苯基、对氣苯基、间硝基苯基、3_甲氧基-4-羟基苯基、3，5- 二甲氧基-4-羟基苯基、3，4- 二羟基苯基、4_甲氧基苯基、3,4- _.甲氧基苯基、3,4-亚甲二氧基苯基、2-羟基-4-竣基苯基、和2-羟基苯基所构成的群组。8.一种药物组合物，该药物组合物包含:如权利要求1至7任一项所述的化合物，及药...
【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，王文敬，彭莉，
申请(专利权)人：永光制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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