【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,涉及一种吲哚类化合物及其作为Hiv-1逆转录酶抑制剂的应用。
技术介绍
获得性免疫缺陷病综合症(AIDS)在世界和我国流行,是引起全球范围死亡的重大流行疾病。世界卫士组织最近的数据表明全球大约有三百万人已经死于艾滋病,目前仍有三千万的患者正在与艾滋病进行抗争。因此高效价廉的治疗药物的研制仍是防治艾滋病的当务之急。人免疫缺陷性病毒I型(HIV-1)是引起获得性免疫缺陷综合症的致病因子,该病毒感染宿主后,主要利用逆转录酶,整合酶和蛋白酶完成其复制周期。因为艾滋病毒在复制过程中,不断产生变异,因此给药物的开发和疫苗的研制带来了巨大的挑战。目前临床上主要采用不同作用机制的几种药物组合使用,即高效抗逆转录病毒疗法。高效抗逆转录病毒疗法的推广使用有效缓解了患者的病情,延长了艾滋病人的平均寿命,但其治疗费用较高,长期使用产生了难以忍受的不良反应和耐药性。目前我们仍然缺乏有效的抗艾滋病疫苗,高效价廉的治疗药物的研制仍是防治艾滋病的当务之急。根据作用靶点不同,可以将上市的艾滋病药物分为:逆转录酶抑制剂,整合酶抑制齐U,蛋白酶抑制剂,进入抑制剂。其中,逆转录酶抑制剂在艾滋病的治疗中占有重要的地位,其作用靶点为HIV-1的逆转录酶(RT)。根据作用机制的不同,可以将逆转录酶抑制剂分为核苷类逆转录酶抑制剂(NRTs)和非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTS)。核苷类逆转录酶抑制剂通过与病毒复制过程中正常的核苷酸底物进行竞争,被掺入病毒的逆转录产物中,从而终止病毒基因组的延伸。非核苷类逆转录酶抑制剂通过作用距离催化中心大约10 A的疏水口袋,通过异构作用调 ...
【技术保护点】
一种吲哚类化合物,具有如下通式所示的结构:其中,R1为H、2?Me、4?OH、4?NO2、4?COOMe、5?CHO、5?CN、5?F、5?Br、5?Cl、5?NO2、5?COOMe或6?F;R2为Me或Et;R3为H、Boc、Me或异戊基。FDA00002903694200011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:吴叔文,周海兵,田波,董春娥,欧阳文杰,韩欣,
申请(专利权)人:武汉大学,
类型:发明
国别省市:
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