RPAK/咪唑啉/RGD三元缀合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术公开了RPAK/咪唑啉/RGD三元缀合物及其制备方法和用途。本发明专利技术以L-Lys作为连接臂，将l，3-二氧基-2-[(4-氧乙酸)苯基]-4，4，5，5-四甲基咪唑啉、具有溶血栓作用的RPAK四肽和具有抗血栓作用的RGD四肽连接在一起得到式I所示的集跨血脑屏障、溶血栓和清除NO三种作用于一体的RPAK/咪唑啉/RGD三元缀合物。本发明专利技术RPAK/咪唑啉/RGD三元缀合物具有较高的清除NO自由基活性、优异的溶血栓活性和抗血栓活性。体内抗中风活性证明，本发明专利技术RPAK/咪唑啉/RGD三元缀合物可以有效保护中风大鼠的神经功能，降低中风大鼠大脑梗死体积，具抗中风活性，可作为治疗脑梗塞的临床药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及三元缀合物，尤其涉及由1-(4-氧乙酰基-苯基)-3，3，4，4-四甲基-咪唑啉、RPAK三肽和RGD四肽通过L-Lys连接在一起得到的三元缀合物，本专利技术还涉及该三元缀合物的制备方法，本专利技术进一步涉及该三元缀合物在清除NO、抗血栓、溶血栓和脑梗塞治疗中的医药用途，属于RPAK/咪唑啉/RGD三元缀合物及其医药用途领域。
技术介绍
在全球范围内，血栓性疾病的发病率和死亡率都居首位。冠状动脉血栓，导致心梗。脑血管栓塞，导致脑梗。心梗患者既可以静脉注射溶栓药物，也可以施以搭桥手术。必须指出，给心梗患者静脉注射溶栓药物的正面结果是缺血再灌注。由于缺血再灌注过程中产生大量NO自由基，所以溶栓过程与心肌损伤及患者死亡相联系。这是目前溶栓治疗心梗的严重问题。目前，脑梗治疗面临的问题更复杂。例如现有溶栓药物都不能有效地跨过血 脑屏障，以至于静脉注射溶栓药物对脑梗患者的疗效极其有限。又例如目前还没有适宜的手术可以救治脑梗患者。同样，给脑梗患者静脉注射溶栓药物即使有正面结果，缺血再灌注过程中也会产生大量NO自由基，使溶栓过程与脑组织损伤及患者死亡相联系。这是目前溶栓治疗脑梗的严重本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I所示的化合物：其中，aa选自丝氨酸、缬氨酸或苯丙氨酸；R代表精氨酸；G代表甘氨酸；D代表天冬氨酸；K代表赖氨酸；A代表丙氨酸；P代表脯氨酸。FSA00000773221700011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，蒋雪云，
申请(专利权)人：永光制药有限公司，
类型：发明
国别省市：