【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开一类7-位侧链含硝基咪唑基团取代的喹诺酮类化合物，即(I)式，其中R1、R2、R3、B、n和NO2具有说明书中所述定义，及其制备方法和用途。该类化合物经多种菌株进行活性测定，证明具有很强的抗革兰氏阳性菌活性，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。【专利说明】
本专利技术涉及作为药物化学和化学治疗领域，具体涉及7位侧链含硝基咪唑基团取代的喹诺酮类化合物通式(I)，它显示了具有很强的抗革兰氏阳性菌活性，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。
技术介绍
近十余年喹诺酮类药物一直是研究的热点，但是该领域面临的主要问题仍需解决:(1)如何在保持优秀的抗革兰阴性菌活性的基础上提高抗革兰阳性菌(特别是葡萄球菌和肺炎球菌)的活性。(2)随着氟喹诺酮类药物广泛使用，临床上出现的耐喹诺酮菌株逐渐增多，如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。因此，迫切需要研发抗菌谱更广、抗菌活性更强、毒副作用更小的新型喹诺酮类药物，尤其是开发兼具良好的抗耐药菌活性的喹诺酮类药物，对危重感染性疾病的治疗意义重大。近年来，硝基咪唑类结构因为其广泛的生物活性而受到重点关注。2-甲基-5...
【技术保护点】
7?位侧链含硝基咪唑基团取代的喹诺酮类化合物、其制备及用途，式(I)代表的化合物：其中，R1代表1?3个碳原子的烷基、环丙基、氟取代的1?3个碳原子的烷基或卤代苯环基；A代表独立的氮原子或碳原子，条件是当A为氮时，无R2；当A为碳时，R2代表氢、1?3个碳原子的烷基、1?3个碳原子的烷氧基或卤素；B代表下列结构的基团：其中，R4、R5和R6代表氢、甲基或乙基；X代表氢、羟基、氨基、1?3个碳原子的烷氧基或1?3个碳原子的烷氨基；n代表0～3；R3代表咪唑环上2、4或5位单或/和多取代的1?3个碳原子的直链或支链烷基、1?3个碳原子的烷氧基、1?3个碳原子的烷基胺、1?3个碳...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张惠斌，周金培，李清，汪辉，邢峻豪，汪静，王帅，杨凌云，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：
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