伊马替尼及其甲磺酸盐的制备方法技术

伊马替尼及其甲磺酸盐的制备方法，其特征在于以2-巯基-4-(3-吡啶基)嘧啶和2-氨基-4-硝基甲苯为原料共经过五步过程得到目的产物伊马替尼，其中采用一锅法制备将碘甲烷甲基化与氧化两部反应合并，直接得到合成出2-甲磺酰基-4-(3-吡啶基)嘧啶然后经过还原反应和酰化反应直接得到化合物伊马替尼；最后将伊马替尼与甲磺酸反应即可得到甲磺酸伊马替尼，该方法改进了现有技术中的工艺，既避免了另行回收碘时还需加入氧化剂，又减少了用于消耗过量H2O2的还原剂的用量，同时，本制备方法全程不需要加入有机溶剂，产物处理简单，污染物排放少，提高了收率，缩短了反应流程。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种伊马替尼的制备方法，路线如下步骤（1）为采用化合物II与碘甲烷反应得到化合物III；步骤（2）为将化合物III氧化得到化合物IV；步骤（3）为将化合物V和化合物IV与碱金属氢化物反应得到化合物I；步骤（4）为将化合物I经过还原得到化合物VI步骤（5）为将化合物VII与化合物VI反应得到化合物VIII即伊马替尼；其特征在于：所述步骤（1）和步骤（2）采用一锅法制备，以化合物II为原料，将化合物II溶于碱性溶液中，加入碘甲烷反应至反应完全得到化合物III，然后再向反应液中直接加入酸调pH至4?5，加入与化合物II摩尔比为3?10的H2O2至在20?50℃下反应至完全，用碱调pH至7.5?8，然后过滤，滤饼水洗，得到化合物IV。dest_path_dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：何磊，田东奎，陈松，
申请(专利权)人：天津禾盛医药技术开发有限公司，
类型：发明
国别省市：