【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
克林霉素脂肪酸酯是由克林霉素2号位羟基与脂肪酸或脂肪酸酯进行酯化或转酯化合成得到；而盐酸克林霉素棕榈酸酯是目前克林霉素脂肪酸酯中唯一经FDA批准的临床常用的抗生素。克林霉素棕榈酸酯是克林霉素的前体药物，在体外无抗菌活性，在体内经酯酶水解形成克林霉素而发挥抗菌活性，克林霉素的抗菌机理与大环内酯类抗生素相似，通过与细菌核糖核蛋白体50s亚单位结合，抑制肽链的延长和细菌蛋白质的合成；同时清除细菌表面A蛋白和绒毛状外衣，使其易被吞噬和杀灭而达到抑制细菌作用。临床上盐酸克林霉素主要治疗厌氧细菌的感染，亦可治疗原生动物疾病，如疟疾。它是痤疮的常用外用处方药，并可有效治疗抗药性金黄色葡萄球菌。但克林霉素味道极苦，而克林霉素棕榈酸酯作为前体药物则苦味显著降低适合口服。克林霉素棕榈酸酯化学名是6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7 (S)-氯-6, 7,8- 二脱氧-L-苏式-a -D-半乳羊批喃糖苷2_掠榈酸酯盐酸盐，分子式C34H63ClN2O6S,分子量699.87，结构式如下:权利要求1.一种制备克林霉素脂肪酸酯的方法，包括下述步骤:在脂肪酶的催化作用下，使克林霉素与脂肪酸和/或脂肪酸酯进行反应，得到所述克林霉素脂肪酸酯。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于:所述克林霉素与脂肪酸和/或脂肪酸酯的摩尔比为1: 0.1 1: 10，优选1: 2 1: 5。3.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于:所述脂肪酶的用量为克林霉素质量的0.01 10倍，优选I 5倍。4.根据权利要求1-3中任一项所述的方法，其...
【技术保护点】
一种制备克林霉素脂肪酸酯的方法，包括下述步骤：在脂肪酶的催化作用下，使克林霉素与脂肪酸和/或脂肪酸酯进行反应，得到所述克林霉素脂肪酸酯。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李致贤，戈钧，林萌萌，张一飞，卢滇楠，刘铮，
申请(专利权)人：清华大学，
类型：发明
国别省市：
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