大环内酯衍生物制造技术

式(I)和式(VI)所示的化合物由于具有MMP-9产生抑制作用，作为对于癌性血管生成、慢性类内湿性关节炎、经皮经血管的冠状动脉形成术后的血管内膜增厚、血管粥样硬化症、出血性脑卒中、急性心肌梗塞、慢性心力衰竭、动脉瘤、癌转移、成人呼吸窘迫综合征、哮喘、间质性肺纤维化、慢性副鼻窦炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)的预防药以及治疗药，作为副作用比以往的MMP酶活性抑制剂小的药物是有用的。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新型大环内酯衍生物、其可药用的盐和水合物。
技术介绍
基质金属蛋白酶(以下称为MMP)为锌依赖性的在细胞外发挥机能的内肽酶(参照非专利文献I)。MMP主要具有分解维持生物体内的弹性纤维或组织的结构所必需的细胞外基质(EMC)(例如弹性蛋白、胶原、明胶、层粘连蛋白、纤连蛋白)，在生理条件下使正常组织的重构或组织损伤的修复顺利进行的作用。进一步地，在生理条件下，MMP的mRNA量、蛋白量或酶活性由各种机构控制，不会产生过量的细胞外基质的分解。作为MMP的生物体内的酶抑制剂物质，已知组织金属蛋白酶抑制剂。另一方面已知在癌性血管生成(癌性血管新生)、慢性类内湿性关节炎、血管内膜增厚、血管粥样硬化症、出血 性脑卒中、急性心肌梗塞、慢性心力衰竭、动脉瘤、癌转移、成人呼吸窘迫综合征、哮喘、间质性肺纤维化、慢性副鼻窦炎、支气管炎、慢性阻塞性肺病(COPD)等病理状态时，MMP的活性控制机构崩溃，由于过量的EMC分解的亢进，导致病理状态加重(参照非专利文献1、2)。因此认为，若可以将MMP活性控制机构修复成正常状态，则对上述疾病的治疗是有用的。MMP存在20种以上的同工酶，特别是分子量本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(I)所示的化合物或其可药用盐，??[式中，含有虚线的双线表示单键或双键，R1和R2各自独立地表示：?氢原子、?被选自“被选自取代基组1中的1～5个取代基取代或未取代的芳基、被选自取代基组1中的1～3个取代基取代或未取代的杂芳基、羧基和碳原子数为2～7的烷氧基羰基”中的1～3个取代基取代或未取代的碳原子数为1～6的烷基(取代基组1由卤原子、碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为1～6的烷氧基、氰基、硝基、羟基、环上含有1～3个杂原子的碳原子数为3～6的环状烷基、以及被1个或2个碳原子数为1～6的烷基取代或未取代的氨基构成)?被选自“被1个或2个碳原子数为1～6的烷基取代或未取代的氨基、苯二甲酰亚...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：樫村政人，川村円，朝贺俊文，高山喜好，荻田晴久，
申请(专利权)人：大正制药株式会社，
类型：发明
国别省市：