大环内脂的结晶形式及其用途制造技术

本文描述大环内脂化合物的新型结晶形式及其药物组合物。另外，本文描述用于制备所述结晶形式的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本文所述的专利技术涉及大环内脂化合物。更具体来说，本专利技术涉及所述大环内脂化合物的新型结晶形式、用于制备所述结晶形式的方法以及含有所述晶形的药物组合物。专利技术背景及概述应了解，被认为是进一步发展为药物的候选物的化合物有利地具有所需的生物特性和物理特性，以使所述化合物适用于制造药物产品。例如，可更容易地制造并且配制形成稳定固体的化合物，所述稳定固体包括结晶固体。应进一步了解，也可更容易地制造并且配制单个物理形式的化合物，所述单个物理形式的化合物是稳定的并且另外可制备成大致不含其它物理形式。本文中应了解，不同的物理形式可具有显著不同的物理特性，如不同的溶解性特征、不同的生物利用率和/或生物暴露、不同的稳定性等。在美国专利申请公布号US 2006/0100164中公开了某些大环内酯类抗生素化合物。前述公布及本文所引用的各其它公布是以引用的形式并入本文中。这些大环内脂中的一个是化学文摘登录号(Chemical Abstracts Registry Number)为 760981-83-7,也被称为CEM-101和索苏霉素(solithromycin)的氟酮内酯。本文描述CEM-10本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.03.22 US 61/316,0631.呈结晶形式的化合物CEM-1Ol。2.如权利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形I，所述晶形I具有峰的近似位置在约。2 0 =8.8,10.5,13.2以及18.6的X射线粉末衍射图。3.CEM-101，其包括CEM-101的晶形I，所述晶形I具有峰的近似位置在约。2 0 =8.8、10.5、13.2以及18.6的X射线粉末衍射图。4.如权利要求2或3所述的CEM-101的晶形I，其大致不含晶形II。5.如权利要求4所述的晶形，其由所述X射线粉末衍射图测定，其中不存在或几乎不存在位于。2 9 =5.6,9.8和/或11.7处的一个或多个峰。6.如权利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形II，所述晶形II具有峰的近似位置在约。2 0 =5.6,7.9,9.3,11.7,12.9以及16.7的X射线粉末衍射图。7.CEM-101,其包括CEM-101的晶形II，所述晶形II具有峰的近似位置在约。2 0 =5.6,7.9,9.3,11.7,12.9以及16.7的X射线粉末衍射图。8.如权利要求6或7所述的CEM-101的晶形II，其大致不含晶形I。9.如权利要求8所述的晶形，其由所述X射线粉末衍射图测定，其中不存在或几乎不存在位于约° 2 0 =6.2和/或8.8处的一个或多个峰。10.如权利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形I，所述晶形I具有与附图说明图1的X射线粉末衍射图大致相同的X射线粉末衍射图。11.如权利要求1所述的晶形，其是CEM-101的晶形I，所述晶形I具有与图2的X射线粉末衍射图大致 相同的X射线粉末衍射图。12.—种药物组合物，其包含如前述权利要求1至11中任一项所述的呈结晶形式的CEM-101，并且进一步包含至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。13.一种治疗细菌感染、原生动物感染或与细菌感染或原生动物感染有关的病症的方法，所述方法包括以下步骤:向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至11中任一项所述的呈结晶形式的CEM-101或其药物组合物，所述药物组合物进一步包含至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。14.如权利要求1至11中任一项所述的呈结晶形式的CEM-101用于治疗细菌感染、原生动物感染或与细菌感染或原生动物感染有关的病症的用途。15.如权利要求1至11中任一项所...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·E·佩雷拉，
申请(专利权)人：森普拉制药公司，
类型：
国别省市：