枸橼酸乙胺嗪组合物制造技术

本发明专利技术公开了一种枸橼酸乙胺嗪组合物，其中还含有以下组份：10%～20%重量的泊洛沙姆407；10%～20%重量的L-组氨酸；和45%～65%重量的甘露醇。其有益效果是稳定性好。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种枸橼酸乙胺嗪组合物，具体涉及含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中还含有以下组份:10% 20%重量的泊洛沙姆407 ; 10% 20%重量的L-组氨酸；和45% 65%重量的甘露醇。
技术介绍
枸橼酸乙胺嗪对丝虫成虫(除盘尾丝虫外)及微丝蝴均有杀灭作用，对易感微丝蝴有两种作用一为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致；二为改变微丝蝴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝虫感染，也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多次治疗后可根治，但对盘尾丝虫病，因本品不能杀死成虫，故不能根治，亦可用于热带嗜酸红细胞增多症患者。对蛔虫感染也有效，但已为其他更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。药物组合物的稳定性问题可以归纳为以下三方面:1、化学方面药物与药物之间或药物与溶剂。附加剂，形剂、容器、外界物质(空气、光线、水分等)杂质(夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等)产生化学反应反而导致药剂的分解。2、物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化，某些散剂的共熔，芳香水剂中挥发性油挥发逸散、片剂在贮藏中崩解性能的改变，浸出制剂的发等使药剂的原有质量变差甚至不合，医药使用要求。一般而言，物理方面的不稳定性部问题仅是药物的物理性质改变，但药物的化学结构不变。3、生物学方面由于微生物的滋长，引起药剂发霉、腐败或分解。由于上述原因，往往引起下列一种或向种后果:①产生`有毒物质。一旦发现这种情况，药剂就应停止使用；②使药剂疗效减低或副作用增加。这种情况比较多见；③病人使用不变，如混悬剂中的药物沉淀成硬饼状，使用时不仅不便而且可能造成每次剂量不准确；④有时虽然药物分解的理极少，药剂的药疗效，含量、毒性等可能改变不显著，但因为产生较深的颜色或少量的微细沉淀(例如注射液)，因而不能供药用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中还含有以下组份:10% 20%重量的泊洛沙姆407 ；10% 20%重量的L-组氨酸；和45% 65%重量的甘露醇；优选地,所述的泊洛沙姆407重量为15%。优选地，所述的L-组氨酸重量为15%。优选地，所述的甘露醇重量为50% 60%。优选地,所述的甘露醇重量为55%。具体地，本专利技术提供的一个优选方案是:含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中含有枸橼酸乙胺嗪，IOg ;泊洛沙姆407，15g ；L-组氨酸，15g ;甘露醇，55g。其制备工艺是按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。本专利技术提供的另一个优选方案是:含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中含有枸橼酸乙胺嗪，IOg ;泊洛沙姆407，IOg ;L-组氨酸，IOg ;甘露醇，45g。其制备工艺是按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。本专利技术提供的另一个优选方案是:含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中含有枸橼酸乙胺嗪，IOg ;泊洛沙姆407，20g ;L-组氨酸，20g ;甘露醇，65g。其制备工艺是按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。本专利技术提供的另一个优选方案是:含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中含有枸橼酸乙胺嗪，IOg ;泊洛沙姆407，15g ;L-组氨酸，15g ;甘露醇，50g。其制备工艺是按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。本专利技术提供的另一个优选方案是:含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中含有枸橼酸乙胺嗪，IOg ;泊洛沙姆407，15g ；L-组氨酸，15g ;甘露醇，60g。其制备工艺是按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。本专利技术提供的含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物稳定性良好，适合制药。稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验建立药品的有效期。稳定性试验的基本要求是:(I)稳定·性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验用I批原料药进行。加速试验与长期试验要求用3批供试品进行。(2)原料药供试品应是一定规模生产的，供试品量相当于制剂稳定性实验所要求的批量，原料药合成工艺路线、方法、步骤应与大生产一致。药物制剂的供试品应是放大试验的产品其处方与生产工艺应与大生产一致。药物制剂如片剂、胶囊剂，每批放大试验的规模，片剂至少应为10000片，胶囊剂至少为10000粒。大体积包装的制剂如静脉输液等，每批放大规模的数量至少应为各项试验所需总量的10倍。特殊品种、特殊剂型所需数量，根据情况另定。(3)供试品的质量标准应与临床前研究及临床试验和规模生产所使用的供试品质量标准一致。(4)加速试验与长期试验所用供试品的包装应与上市产品一致。(5)研究药物稳定性，要采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与有关物质(含降解产物及其他变化所生成的产物)的检查方法，并对方法进行验证，以保证药物稳定性试验结果的可靠性。在稳定性试验中，应重视降解产物的检查。(6)由于放大试验比规模生产的数量要小，故申报者应承诺在获得批准后，从放大试验转入规模生产时，对最初通过生产验证的三批规模生产的产品仍需进行加速试验与长期稳定性试验。具体实施例方式本专利技术进一步通过如下实施例进行说明，所述实施例不理解为进一步的限定。本领域技术人员易于理解所述的特定方法和结果仅仅是说明性的。实施例一处方:枸橼酸乙胺嗪，IOg泊洛沙姆407，15gL-组氨酸，15g甘露醇，55g工艺:按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。实施例二处方:枸橼酸乙胺嗪，IOg泊洛沙姆407，IOgL-组氨酸，IOg甘露醇，45g工艺:按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。实施例三处方:枸橼酸乙胺嗪，IOg泊洛沙姆407, 20gL-组氨酸，20g甘露醇，65g工艺:按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。实施例四处方:枸橼酸乙胺嗪，IOg泊洛沙姆407，15gL-组氨酸，15g甘露醇，50g工艺:按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。实施例五处方:枸橼酸乙胺嗪，IOg 泊洛沙姆407，1如L-组氨酸，15g甘露醇，60g工艺:按处方量加入上述各组分，将枸橼酸乙胺嗪、泊洛沙姆407、L-组氨酸、甘露醇按照等量递增法混匀。实验例一稳定性实验将样品分别置25°C和40°C条件下考察其稳定性，考察指标为有关物质、含量及浊度，结果见表I。表I稳定性实验结果权利要求1.含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中还含有以下组份: 10% 20%重量的泊洛沙姆407 ； 10% 20%重量的L-组氛酸；和 45% 65%重量的甘露醇。2.根据权利要求1所述的本文档来自技高网...

【技术保护点】
含有枸橼酸乙胺嗪的药物组合物，其中还含有以下组份：10%～20%重量的泊洛沙姆407；10%～20%重量的L?组氨酸；和45%～65%重量的甘露醇。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王进，
申请(专利权)人：天津市嘉凡生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：