本发明专利技术提供了具有改善的味道的口腔护理组合物，所述组合物包含：载体材料；按所述组合物的重量计约0.001至约10%的口腔护理组分，所述口腔护理组分选自金属盐、抗微生物剂、口臭去除剂、漂白剂、表面活性剂、或它们的组合；和按所述组合物的重量计约0.0001至约1%的TRPA1激动剂，所述TRPA1激动剂选自香草醛酯；苯甲酸酯；羟基苯甲酸酯衍生物；甲氧基苯甲酸酯衍生物；羟基丁二酸酯衍生物；苯甲酰胺基苯甲酸酯衍生物；丙酸甲酯衍生物；乙酸苯酯衍生物；己-3-烯酸酯衍生物；2-(呋喃-2-基甲基硫基)-3-甲基吡嗪；苯基甲氧基甲基苯；(2R)-2-铵-3-[(2R)-2-铵-3-环氧-3-氧丙基]二硫基丙酸酯；(3E)-2-羟基-4,8-二甲基壬-3,7-二烯醛；(2R)-2-铵-3-[(2S)-2-铵-3-环氧-3-氧丙基]二硫基丙酸酯；(3Z)-3-亚丁基-2-苯并呋喃-1-酮；3-甲基-N-(3-甲基丁基)丁-1-亚胺；2-(呋喃-2-基甲基二硫基甲基)呋喃；以及它们的组合。它们的用途以及改善口腔护理组合物味道的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及口腔护理组合物和改善其味道的方法。
技术介绍
传统上，已经花费很多努力来改善口腔护理组合物例如牙粉(牙膏)、漱口水等的味道、颜色、气味或透明度。因为此类组合物的性质，产品的味道对消费者而言可能常常比实际功效更重要。因为很多有效的口腔护理组合物具有令人不悦的味道、颜色、气味或透明度，所以努力改善这些特性在本领域中是普遍的。非常期望用于清洁和护理口的消费品赋予清新和清洁的感觉，因为这种感觉向消费者提供持久清新和清洁的信号。除了清洁的感觉之外，消费者还期望体验口腔护理活性物质如抗微生物剂的有益效果，例如通过他们的口腔护理方案。然而配制消费者可接受的口腔护理组合物的能力增加了挑战性，因为许多用于赋予风味、递送有益效果、或者是口腔护理组合物基础部分的组分在带来它们的目的有益效果的同时带来了不良的味道和/或感觉。因此，配制口腔护理组合物可为在可接受的风味和可接受的有益效果之间的平衡行为。苦味和甜味的感觉通过有味道的分子(“促味剂”)与味觉受体细胞(TRC)顶膜中的G-蛋白偶联受体(GPCR)相互作用而引发。TRC是具有很多神经元性质的特定上皮细胞，所述性质包括去极化和形成突触的能力。TRC通常在味蕾内以 100个成组聚集。与口腔接触的TRC顶表面富含复杂微绒毛，其包含GPCR、离子通道和其它转导元件。TRC的基底面包含离子通道和具有传入味觉神经的突触。大部分甜味剂是小分子质量的化合物但是已描述了一些甜味蛋白质。如由近期的直接实验所示，低分子质量的甜味剂和甜味蛋白质与相同的受体相互作用:至少两种良好特性的甜蛋白，即布拉齐因(brazzein)和奇甜蛋白，在人类T1R2-T1R3受体中引发的响应与由小分子质量甜味剂引发的响应相似。甜味受体是两种G蛋白偶联受体T1R2和T1R3的异源二聚体。杂聚的T1R2:T1R3味觉受体响应甜味化合物例如糖、高效甜味剂和一些D氨基酸，然而TlRl:T1R3异聚体包含对L氨基酸敏感的鲜味味觉受体。人类T1R2和T1R3的领域足以对一些啮齿动物对其无反应的无热量甜味剂和甜味蛋白赋予感觉，但是这些受体亚基中哪一个参与和最甜刺激物包括糖的结合仍然未知。G蛋白偶联受体介导很多其它生理功能，例如内分泌功能、外分泌功能、心率、月旨解和碳水化合物代谢。许多此类受体的生化分析和分子克隆已揭示出许多关于这些受体功能的基本原理。例如，US5691188描述了在配体结合至GPCR时，受体如何经历构象变化导致激活异源三聚G蛋白，其通过由G α亚基表面上的GTP促进结合的⑶P位移，并随后使G α亚基从Gi3亚基和G Y亚基中解离。游离的Ga亚基和Gi3 Y复合物激活多种信号转导通路中的下游元件。进入口腔的组合物首先被味觉受体/通道和三叉神经元检测到。该信息经由三叉神经元和味觉细胞传递到大脑。最后在大脑中接收如甜、苦、酸、成或香的味觉。TRPAl是已知的非选择性阳离子通道， 其属于瞬时受体电位(TRP)离子通道超级族。所述TRPAl受体通过传达刺激性的、苦的、令人不悦的味道而起到告诉人体口腔中的物质是令人不悦的并且应被驱逐的作用。与多个TRPAl激动剂一起指出的TRPAl通道(作为新型止痛剂和抗炎剂的新兴目标)的概述见于由Pier Giovanni Barald等人于2010年I月15日提交的文章 Transient Receptor Potential Ankyrinl (TRPAl) Channel as Emerging Targetfor Novel Analgesics and Ant1-1nflammatory Agents, J.Med.Chem.中。值得注意的是，TRPAl激动剂例如citriol、丁子香酚、百里酚、肉桂醛(肉桂中所包含的)、丁子香酚、柠檬醛、香叶醇、乙酸丁子香酚酯、柠檬醛二甲缩醛、或柠檬醛二乙缩醛，以及用于口腔护理组合物的某些风味剂通常在口腔中表现出刺激性的、令人不悦的味道。然而，许多TRPAl激动剂期望在口腔护理组合物中提供其它有益效果。因此，需要研发口腔护理组合物，所述口腔护理组合物包含能够与TRPAl受体结合但是提供中性或积极味道的物质。在美国专利申请2008/0124753A1中，公开了可通过双重激活两个或更多个TRP受体而产生味道特征。尽管Al可是被激活的受体之一，但是‘753专利申请的组合物要求同时激活两个或更多个受体以产生可接受的风味或味道特征，并且没有提供减轻由TRPAl激动剂所造成的令人不悦的味道的解决方法。在美国专利申请2008/0050750A1中，公开了一种方法，其中通过拮抗分子使TRPAl受体失活，以阻止刺激性味道的百里酚和其它低级烷基苯酚与Al结合。其体系涉及可关闭活性TRPAl受体的分子的应用。在美国专利申请2009/0175848A1中，公开了通过由其中确定的协同机制靶向离子通道TRPM5来调节(抑制)TRPAl离子通道活性，反之亦然。更具体地，US ‘848文献公开了调节由离子通道TRPAl和TRPM5所触发的疼痛、机械感觉和味道响应。在美国专利 申请2008/0242740A1中，一般公开了香草醛和香草醛异丁酸酯作为产生香甜气味印象的一系列化合物中的一种。US ‘740的公开目的是经由唾液刺激剂和产生甜味初始爆发的物质来增强查尔酮类的甜味。并未提供补救异味组分的方法。美国专利申请2008/0317923A1公开了经由包含唾液刺激剂、遮蔽苦味的芳香物质和/或风味剂来抑制口腔中的苦、涩感觉，其中未公开香草醛酯。香草醛异丁酸乙酯作为恶臭抑制剂而提及，但其未作为对异味或苦味物质具有一定效果而公开。在美国专利申请2009/0004360A1中，公开了提供增强活性物质感知的口腔组合物。具体地，所述组合物包含活性物质，例如甜味剂或风味剂，以及甜味改性剂。甜味改性剂作为在耗用时提高甜味的感知而公开。可将所述组合物混入各种可食用的口服产品，例如饮料、食品、糖果或口香糖产品中。香草醛异丁酸酯作为潜在的甜味改性剂而公开。尽管TRPAl受体和标准结合物质的已知功能，但仍然存在对包含TRPAl激动剂但提供中性或积极味道的口腔护理组合物的需要。
技术实现思路
令人惊奇地，现已发现为酯化的甲氧基苯酚衍生物的强TRPAl激动剂，独特地阻止苦味和异味Al激动剂与Al受体结合。不受理论的约束，香草醛酯和结构上相似的化合物起到TRPAl激动剂的作用但是仍然在口腔中产生中性或香草味道。香草醛衍生物，具体地香草醛酯提供使口腔护理组合物的味道从苦味和较差味道向中性至积极味道的配方平衡的方法。此外，令人惊讶地出现此类香草醛酯和结构上相似的物质具有对TRPAl受体相对强的结合强度并且可与存在于口腔护理组合物中的其它苦味或较差味道的TRPAl激动剂进行竞争，即使在组合物中存在其它TRPAl激动剂时也导致中性味道或令人愉悦的香草味道。不受理论的约束，香草醛酯“愚弄”TRPAl味觉受体，使得其不对人体传达口腔中令人不悦的味道的信息。因此本专利技术涉及具有改善的味道的口腔护理组合物，所述组合物包含:载体材料；按所述组合物的重量计约0.001至约10%的口腔护理组分，所述口腔护理组分选自金属盐、抗微生物剂、口臭去除剂、漂白剂、表面活性剂、或它们的组合；和按所述组合物的重量计约0.00本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：J·C·霍特，C·M·卡恩，K·T·斯里基斯纳，W·赵，Y·林，C·R·施纳曼，
申请(专利权)人：宝洁公司，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。