一种制备奈非那韦甲磺酸盐的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备奈非那韦甲磺酸盐的方法，该方法选用单一的亲水性有机溶剂，在奈非那韦游离碱中加入甲磺酸成盐，加入纯化水搅拌均匀后，冷冻干燥，收率可达100%，产品质量符合FDA标准，克服了现有工艺存在的不足，为制备奈非那韦甲磺酸盐提供了一种适用于规模化生产的新思路。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种制备人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂的方法，特别是。
技术介绍
人体免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂是目前治疗艾滋病最有效的药物之一。奈非那韦甲磺酸盐是一种有效的HIV蛋白酶抑制剂，是第一个可同时用于成人和儿童的HIV蛋白酶抑制剂，其结构为权利要求1.一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于具体步骤如下: 向反应器中加入亲水性有机溶剂和主原料奈非那韦游离碱，升温至1(T50oC，再向反应体系滴加甲基磺酸的亲水性有机溶液，滴加完毕，体系继续保温2(T30min ;反应毕，体系变澄清，向体系加入纯化水，搅拌均匀，冷冻干燥25 30h，得到奈非那韦甲磺酸盐；其中，溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱2 15mL，稀释甲基磺酸的亲水性溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱f5mL，主原料奈非那韦游离碱和甲基磺酸的摩尔比为1.0:1.0(Tl.15,反应结束后加入的纯化水的用量为每克主原料奈非那韦游离碱3 12mL。2.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱ri2mL。3.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于所述反应结束后加入的纯化水的用量为每克主原料奈非那韦游离碱5 8mL。4.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇或丙酮。5.根据权利要求4所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂优选为乙醇。6.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于所述稀释甲基磺酸的亲水性有机溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇或丙酮。7.根据权利要求6所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于所述稀释甲基磺酸的亲水性有机溶剂优选为乙醇。8.根据权利要求1所述一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于所述溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水 性有机溶剂和稀释甲基磺酸的亲水性有机溶剂选取相同亲水性有机溶剂。全文摘要本专利技术公开了，该方法选用单一的亲水性有机溶剂，在奈非那韦游离碱中加入甲磺酸成盐，加入纯化水搅拌均匀后，冷冻干燥，收率可达100%，产品质量符合FDA标准，克服了现有工艺存在的不足，为制备奈非那韦甲磺酸盐提供了一种适用于规模化生产的新思路。文档编号C07D217/26GK103113299SQ20131005381公开日2013年5月22日 申请日期2013年2月20日 优先权日2013年2月20日专利技术者洪浩, 詹姆斯·盖吉, 马建国, 李九远, 张磊, 石东阳 申请人:凯莱英医药集团(天津)股份有限公司, 凯莱英生命科学技术(天津)有限公司, 天津凯莱英制药有限公司, 凯莱英医药化学(阜新)技术有限公司, 吉林凯莱英医药化学有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备奈非那韦甲基磺酸盐的方法，其特征在于具体步骤如下：向反应器中加入亲水性有机溶剂和主原料奈非那韦游离碱，升温至10~50oC，再向反应体系滴加甲基磺酸的亲水性有机溶液，滴加完毕，体系继续保温20~30min；反应毕，体系变澄清，向体系加入纯化水，搅拌均匀，冷冻干燥25~30h，得到奈非那韦甲磺酸盐；其中，溶解主原料奈非那韦游离碱的亲水性有机溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱2~15mL，稀释甲基磺酸的亲水性溶剂的用量为每克主原料奈非那韦游离碱1~5mL，主原料奈非那韦游离碱和甲基磺酸的摩尔比为1.0:1.00~1.15，反应结束后加入的纯化水的用量为每克主原料奈非那韦游离碱3~12mL。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：洪浩，詹姆斯·盖吉，马建国，李九远，张磊，石东阳，
申请(专利权)人：凯莱英医药集团天津股份有限公司，凯莱英生命科学技术天津有限公司，天津凯莱英制药有限公司，凯莱英医药化学阜新技术有限公司，吉林凯莱英医药化学有限公司，
类型：发明
国别省市：