一种沙芬酰胺片及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药技术领域，具体涉及一种沙芬酰胺片及其制备方法。本发明专利技术的沙芬酰胺片包含沙芬酰胺、稀释剂、干粘合剂、崩解剂和润滑剂，其制备工艺采用粉末直接压片或干法制粒压片，生产工艺简单可控、可操作性高，生产周期短，生产成本低，产业化难度小。本发明专利技术制得的沙芬酰胺片外观优良，含量和溶出度均合格，不影响患者的服用顺应性，治疗帕金森氏症起效快，疗效稳定。

An amide dextromethorphan tablet and preparation method thereof

The invention belongs to the technical field of medicine, in particular to an amide dextromethorphan tablet and preparation method thereof. Dextromethorphan amide tablets of the invention comprises dextromethorphan amide, diluent, disintegrant and lubricant, dry adhesive, its preparation process by direct powder compression or dry granulation tabletting, the production process is simple, controllable and high maneuverability, short production cycle, low production cost, small difficulty of industrialization. Dextromethorphan amide tablets prepared by the invention has good appearance, content and dissolution were eligible, patients taking compliance, treatment of Parkinson's disease onset fast, stable effect.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种沙芬酰胺片及其制备方法，该方法制备工艺简单可控，制得的片剂溶出度高，起效快，对帕金森氏症疗效稳定，属医药

技术介绍
沙芬酰胺(safinamide)是一种钠通道和钙通道复合阻断剂，释放谷氨酸，又是选择性MAO-B抑制剂，能选择性影响放电不正常的神经元而不改变正常神经元的活动。Ⅱ期临床研究表明，它与多巴胺受体激动剂联用可明显减轻运动症状，如震颤、动作困难等，现已在欧洲进入Ⅲ期临床试验。利鲁唑(Riluzolc)是钠离子通道抑制剂，又是谷氨酸盐拮抗剂。研究者对MPTP诱导的PD动物，同时注射利鲁唑，发现与空白对照组动物行为无显著性差别，这说明利鲁唑具有一定的DA能神经保护作用。2015年2月26日，欧盟委员会已经批准了Newron和Zambon公司的沙沙芬酰胺作为左旋多巴单药或与其他帕金森氏病（PD）药物联合治疗中晚期特发性帕金森氏症时的辅助治疗药物。沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点。第一，它对MAO-B具有高度特异性，因此可以限制或消除饮食限制，这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题；第二，沙非酰胺有双重作用机制，除可抑制MAO-B外，还具有抑制谷氨酸释放的附加功能，理论上，这可能会产生神经保护作用，相比目前只提供对症治疗的情况，沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求，目前的MAO-B抑制剂，特别是的Azilect，也已经提出了具有神经保护作用，但临床数据并不能充分支持这一假设。因此，沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品。无论如何，医生对这个药物药寄予厚望，相信它能减缓疾病的进展。
技术实现思路
本专利技术提供了一种沙芬酰胺片及其制备方法，该方法采用粉末直接压片的方法，工艺步骤简单，产品生产周期短，制备得到的产品外观优良，含量和溶出度均合格。具体技术方案如下：本专利技术提供一种沙芬酰胺片，其中，所述的片剂由稀释剂、润滑剂、崩解剂、干粘合剂及药学上可接受的辅料制成。所述片剂重量百分比如下：本专利技术所述的稀释剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、直压乳糖中的一种或几种；所述的稀释剂优选微晶纤维素及乳糖；所述的崩解剂为羧甲基淀粉纳、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅的一种或几种；所述的干粘合剂优选聚乙烯吡咯烷酮PVPK30。本专利技术的沙芬酰胺片剂所用辅料包括但不限于上述提及的种类。本专利技术所述的沙芬酰胺片可通过粉末直接压片或干法制粒压片制备，具体制备工艺如下：粉末直压法：将主药、稀释剂、干粘合剂及崩解剂分别过80目筛，分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，即得。干法制粒法：将主药、稀释剂、干粘合剂及崩解剂分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀，压制成块，粉碎，过18目筛整粒；加入润滑剂混合均匀，压片即得。本专利技术的沙芬酰胺片干法制粒时，螺杆转速为20-50rpm，优选为30-40rpm；本专利技术的沙芬酰胺片干法制粒时，压辊转速转速为5-20rpm，优选为10-15rpm；本专利技术的沙芬酰胺片干法制粒时，整粒目数为16-30目，优选为18-24目；本专利技术的沙芬酰胺片干法制粒时，颗粒的粒径范围控制在16-40目之间；本专利技术的沙芬酰胺片，其片重为80-250mg，硬度20-120N。具体实施方式下面结合实施例，对本专利技术作进一步地详细说明，但本专利技术的实施方式不限于此。其中“％”是指“重量％(w/w)”实施例1制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及羧甲基淀粉钠分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，使得片重为150-350mg，硬度20-120N。实施例2制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及低取代羟丙基纤维素分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，使得片重为150-350mg，硬度20-120N。实施例3制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及交联聚维酮分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入润滑剂混匀，采用粉末直压技术压片，使得片重为150-350mg，硬度20-120N。实施例4制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及羧甲基淀粉钠分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀，压制成块，其中螺杆转速为30rpm，压辊转速为10rpm。粉碎，过18目筛整粒，收集18-40目的颗粒，加入润滑剂混合均匀，压片使得片重为150-350mg，硬度20-120N。实施例5制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及交联羧甲基纤维素钠分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀，压制成块，其中螺杆转速为30rpm，压辊转速为10rpm。粉碎，过18目筛整粒，收集18-40目的颗粒，加入润滑剂混合均匀，压片使得片重为150-350mg，硬度20-120N。实施例6制备工艺：将主药、微晶纤维素、乳糖、聚维酮及交联聚维酮分别过80目筛，然后分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀，压制成块，其中螺杆转速为30rpm，压辊转速为10rpm。粉碎，过18目筛整粒，收集18-40目的颗粒，加入润滑剂混合均匀，压片使得片重为150-350mg，硬度20-120N。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种沙芬酰胺片剂，其特征在于所述的片剂由稀释剂、润滑剂、崩解剂、干粘合剂及其他药学上可接受的辅料制成。

【技术特征摘要】
1.一种沙芬酰胺片剂，其特征在于所述的片剂由稀释剂、润滑剂、崩解剂、干粘合剂及其他药学上可接受的辅料制成。2.如权利要求1所述的沙芬酰胺片，其特征在于所述的片剂包含如下重量百分比的组分：沙芬酰胺5-30%稀释剂20%-80%润滑剂0.1%-2%崩解剂1%-10%干粘合剂0%-10%。3.如权利要求1-2所述的沙芬酰胺片，其特征在于所述的稀释剂为微晶纤维素、预胶化淀粉、乳糖中的一种或几种，优选为微晶纤维素和乳糖；所述的崩解剂为羧甲基淀粉纳、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；所述的润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅的一种或几种；所述的干粘合剂优选聚乙烯吡咯烷酮PVPK30。4.如权利要求1-4所述的沙芬酰胺片，其特征在于制备方法为：粉末直压步骤为：将主药、稀释剂、干粘合剂及崩解剂分别过80目筛，分别称取除润滑剂以外的各物料，各辅料依次与主药等量递加混合均匀；加入...

【专利技术属性】
技术研发人员：雷林芳，
申请(专利权)人：佛山市弘泰药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44