制备阿奇霉素一锅煮的工艺方法技术

本发明专利技术主要公开了一种制备阿奇霉素一锅煮的工艺方法，由红霉素亚胺醚制备阿奇霉素不需要提取中间体，包括如下步骤：红霉素亚胺醚经催化氢化后，滤去催化剂，加入甲酸盐进行充分反应，过滤后回收至干，加入丙酮溶解，再加入甲酸盐，滴加甲醛，甲酸，在酸性条件下，进行甲基化反应，得到阿奇霉素后重结晶得二水阿奇霉素。本发明专利技术通过甲酸盐的应用,把还原反应和甲基化反应实现“一锅煮”，大大缩短了从红霉素亚胺醚到阿奇霉素的生产时间，减少了工序，同时减少了三废的排放，收率比原工艺提高1-5%，产品含量比原工艺提高0.5-1.5%。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种阿奇霉素的制备方法，涉及从红霉素亚胺醚合成阿奇霉素的一锅煮的制备方法，属于药物化学合成领域。
技术介绍
阿奇霉素的合成工艺路线首次由克罗地亚的Pliva公司开发，共包括红霉素 A的肟化，贝克曼重排，加氢还原以及N-甲基化4个工艺步骤。如下:

【技术保护点】
制备阿奇霉素一锅煮的工艺方法，其特征在于：由红霉素亚胺醚制备阿奇霉素不需要提取中间体，包括如下步骤：红霉素亚胺醚经催化氢化后，滤去催化剂，加入甲酸盐进行充分反应，过滤后回收至干，加入丙酮溶解，再加入甲酸盐，滴加甲醛，甲酸，在酸性条件下，进行甲基化反应，得到阿奇霉素后重结晶得二水阿奇霉素。

【技术特征摘要】
1.备阿奇霉素一锅煮的工艺方法，其特征在于:由红霉素亚胺醚制备阿奇霉素不需要提取中间体，包括如下步骤:红霉素亚胺醚经催化氢化后，滤去催化剂，加入甲酸盐进行充分反应，过滤后回收至干，加入丙酮溶解，再加入甲酸盐，滴加甲醛，甲酸，在酸性条件下，进行甲基化反应，得到阿奇霉素后重结晶得二水阿奇霉素。2.按权利要求1所述的制备阿奇霉素一锅煮的工艺方法，其特征在于:所述的甲酸盐通式为XCOOH，COOH—为甲酸根，X+为阳离子。3.按权利要求1或2所述的制备阿奇霉素一锅煮的工艺方法，其特征在于:所述的甲酸盐为甲酸钠。4.按权利要求1所述的制备阿奇霉素一锅煮的工艺方法，其特征在于:上述的第一次加入的甲酸盐与红霉素亚胺醚的摩尔之比为0.87 3.4...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘康海，邱财运，金勇，侯仲轲，王兆刚，邱家军，
申请(专利权)人：浙江国邦药业有限公司，
类型：发明
国别省市：