一种阿齐霉素在水相直接结晶的方法技术

本发明专利技术提供一种阿齐霉素在水相直接结晶的方法，包括向阿齐霉素盐溶液中滴加氢氧化钠的C1-4烷基醇溶液，使阿齐霉素以结晶形式缓慢析出，降温养晶，过滤、用水洗涤，真空干燥得到阿齐霉素粗品。本发明专利技术制得的阿齐霉素稳定性好，含量高，有关物质含量低，析晶方法简便，宜于工业操作。本发明专利技术的优点在于产品收率高、质量好、节能降耗。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及阿齐霉素原料药生产中在水相直接析出结晶的方法，属药品

技术介绍
阿齐霉素(Azithromycin)CAS :83905-01-5 化学名称(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, IOR,I IR, 12S, 13S, 14R) -13- ~2~ 乙基-3，4, 10- 二轻基-3，5, 6, 8, 10, 12, 14b 甲基 _11_ 氧]-I-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮，为第二代大环内酯类抗菌药，通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质合成而杀灭细菌。对革兰氏阳性菌、部 分革兰氏阴性菌、厌氧菌、支原体、螺旋体、衣原体均有较强抗菌作用，对呼吸道感染疗效显著。阿齐霉素生物利用度高、体内抗菌活性强、组织渗透性强、效显著、安全性及耐受性好，人体药物动力学表明阿齐霉素生物半衰期非常长，具有很好的临床使用价值。阿齐霉素生产过程中需要将药物在有机相和水相中转换，但是阿齐霉素在水中以盐的形式存在不能直接析出必须转入有机相(如氯仿等)浓缩，然后用甲醇溶解、结晶得到粗品，本专利通过特殊的调碱方法直接在水相结晶减少了有机溶媒使用及药物受热时间，可提高产品收率及减少副产物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿齐霉素在水相中直接结晶的方法：包括取阿齐霉素盐的水溶液（浓度约100？200g/L，阿齐霉素最后合成工序后获得）置于带搅拌容器中，配制氢氧化钠C1？4烷基醇溶液，浓度0.1？0.5mol/L，10？50℃下边搅拌（50？160r/min）边滴加氢氧化钠溶液至pH？9？11，降温到0？10℃养晶0.5？5小时，过滤，用水洗涤，真空干燥得到阿齐霉素白色晶体。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李凡华，吴震生，王文慧，
申请(专利权)人：山东方明药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：