【技术实现步骤摘要】
与其它抗糖尿病药组合的DPP-1V抑制剂、包含此类制剂的片剂，和其用途和制备方法本申请是申请号为200980112028.1的中国专利申请(国际申请日:2009年4月2日，国际申请号:PCT/EP2009/053978，专利技术名称:与其它抗糖尿病药组合的DPP-1V抑制剂、包含此类制剂的片剂，和其用途和制备方法)的分案申请。本专利技术涉及包含DPP-4抑制剂药物和组合药物(partner drug)的固定剂量组合的药物组合物，其制备方法，及其治疗某些疾病的用途。更详细的方面，本专利技术涉及所选二肽基肽酶-4ΦΡΡ-4)抑制剂药物与某些组合药物的固定剂量组合(fixed dose combination, FDC)的口服固体剂型。该FDC制剂在化学上稳定的，且a)显示出与自由组合相似的体外溶出特性和/或与其生物等价，或b)允许将体外和体内性能调节至期望水平。在一个优选实施方案中，本专利技术涉及化学上稳定的FDC制剂，其能在合理 的片剂大小下保持各单独实体的相应单片剂的初始溶出特性。酶DPP-4 (也称为⑶26)是一种丝氨酸蛋白酶，已知其可导致二肽从在N末端具有脯氨酸或丙氨酸残基的许多蛋白质的N-末端裂解。由于此特性，DPP-4抑制剂干扰生物活性肽包括肽GLP-1在内的血浆水平，且被认为是用于治疗糖尿病的具有前景的药物。例如，DPP-4抑制剂及其用途在 WO 2002/068420、WO 2004/018467、WO2004/018468、WO 2004/018469、WO 2004/041820、WO 2004/046148、WO 2005/051950、W...
【技术保护点】
药物组合物，其包含下列物质或由下列物质制成：DPP?4抑制剂、组合药物、一种或多种药物赋形剂，和用于稳定所述DPP?4抑制剂免于降解的亲核试剂和/或碱性试剂。
【技术特征摘要】
2008.04.03 EP 08154039.5;2008.08.08 US 61/087,3431.物组合物，其包含下列物质或由下列物质制成:DPP-4抑制剂、组合药物、一种或多种药物赋形剂，和用于稳定所述DPP-4抑制剂免于降解的亲核试剂和/或碱性试剂。2.利要求1的药物组合物，其包含DPP-4抑制剂、组合药物、一种或多种药物赋形剂，和用于稳定所述DPP-4抑制剂免于降解的缓冲剂。3.利要求1或2的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂经过稳定免于化学降解。4.利要求1、2或3的药物组合物，其中所述组合药物选自双胍，包括盐酸二甲双胍、噻唑烷酮，包括盐酸吡格列酮、他汀，包括阿托伐他汀，和ARB，包括替米沙坦。5.利要求1-4中任一项的药物组合物，其中所述亲核试剂和/或碱性试剂或缓冲剂为具有分子内氨基和碱性特征的碱性氨基酸，包括L-精氨酸、L-赖氨酸和L-组氨酸。6.利要求1-5中任一项的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂具有分子内游离伯氨基或仲氨基。7.利要求1-6中任一项的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂选自维格列汀、沙格列汀和阿格列汀。8.利要求1-6中任一项的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂为1-[(4_甲基-喹唑啉-2-基)甲基]-3-甲基-7- (2- 丁炔-1-基)-8- (3- (R)-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤游离碱。9.利要求1-8中任一项的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂以约0.5毫克至约20毫克，尤其是约0.5毫克至约10毫克 的剂量范围存在。10.利要求8或9的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂以0.5、1、2.5、5或10毫克的剂量强度存在。11.利要求8、9或10的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂以2.5毫克的剂量强度存在。12.利要求1-11中任一项的药物组合物，其中所述组合药物为盐酸二甲双胍。13.利要求12的药物组合物，其中盐酸二甲双胍以约100毫克至约1500毫克的剂量范围存在。14.利要求12或13的药物组合物，其中盐酸二甲双胍以250、500、625、750、850或1000毫克的剂量强度存在。15.利要求12、13或14的药物组合物，其中盐酸二甲双胍为以500毫克、850毫克或1000毫克的剂量强度存在。16.利要求1-15中任一项的药物组合物，其中所述亲核试剂和/或碱性试剂或缓冲剂为L-精氨酸。17.利要求16的药物组合物，其中L-精氨酸以约I毫克至约50毫克，优选约I毫克至约25毫克存在。18.利要求16或17的药物组合物，其中所述DPP-4抑制剂和L-精氨酸以约1:20至约10:...
【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯弗里德尔，迈克尔布朗，江草健司，藤田晃，丸山芽含，西冈孝章，
申请(专利权)人：贝林格尔英格海姆国际有限公司，
类型：发明
国别省市：
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