滴眼用水性组合物制造技术

本发明专利技术的滴眼用水性组合物含有例如噻吗洛尔或卡替洛尔等所代表的β阻滞剂、和甘露醇或山梨醇等所代表的糖醇类，根据情况还含有硼酸。利用本发明专利技术的组合物，可以增加药物的角膜通透性。其结果，可以减少滴眼次数等而降低给药量。因此，可以期待降低例如滴眼给予β阻滞剂时所担心的心脏毒性或呼吸系统毒性等全身性副作用。另外，通过减少给药次数，还可以期待提高QOL、防止因忘记滴眼而引起的疗效降低。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及对眼给予含有药物和糖醇的组合物时药物的眼内转移性提高的滴眼用水性组合物。
技术介绍
目前，马来酸噻吗洛尔、盐酸卡替洛尔和尼普地洛所代表的β阻滞剂的滴眼剂作为青光眼治疗药被广泛使用。但这些药物总的说来水溶性高，因此疏水性高的角膜上皮成为药物向眼内转移时的障碍，为了获得显示出效果的足够的药物眼内转移量，必须滴眼给予高用量的含卢阻滞剂的滴眼剂、或者多次滴眼。但是，按照这样的给药方法，未被眼内吸收的药物被全身吸收，由此认为β阻滞剂的副作用即严重的心脏毒性、呼吸系统毒性的频率增加。因此，为了与卢阻滞剂的全身作用分离，更多地获得眼局部的眼压降低效果、且使该效果长时间持续，与给予高用量的含β阻滞剂的滴眼剂或以常规用量多次滴眼相比，更希望提高药物的眼内转移性、且提高眼内贮留性。β阻滞剂中，在较以前添加了高分子的组合物中，利用给药时通过体温等的热而使药液加热、或者在眼表面与作为屏障的泪液混合而改变pH、即利用了热或pH变化的凝胶技术，有效利用应用溶胶凝胶转变产生的滞留性，可以实现I天滴眼I次(专利文献1、专利文献2)。但是，在凝胶化的滴眼液中，给药后模糊或发粘持续数分钟或者在给予多种本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.08.27 JP 2010-1906751.滴眼用水性组合物，该组合物含有(A)β阻滞剂和(B)糖醇。2.权利要求1所述的滴眼用水性组合物，其中，(A)卢阻滞剂为选自噻吗洛尔、卡替洛尔、尼普地洛、倍他洛尔、左布诺洛尔以及它们的药学上可接受的盐的至少一种。3.权利要求1 2中任一项所述的滴眼用水性组合物，其中，(B)糖醇为选自甘露醇、山梨醇和木糖醇的至少一种。4.权利要求1 3中任一项所述的滴眼用水性组合物，其中，进一步包含(C)硼酸或药学上可接受的盐。5.权利要求1 4中任一项所述的滴眼用水性组合物，其中，进一步包含(D)前列腺素衍生物。6.权利要求1 4中任一项所述的滴眼用水性组合物，其中，(D)前列腺素衍生物为拉坦前列素...

【专利技术属性】
技术研发人员：高岛光代，高田真由美，铃木秀一，
申请(专利权)人：若素制药株式会社，
类型：
国别省市：