【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
氮-α -取代的氮杂环烷烃是一类重要的含氮杂环，除了有些在天然产物中存在，它也是构建种类繁多的具有多种生物活性的有益的基团。这类杂环具有很多生物碱的特征，许多文献曾报道含有这类杂环的化合物在临床或临床前研究。这类化合物是一类结构较特殊的分子，可将关键的药效团单元有效连接整合到其刚性结构中，形成具有特殊空间构型/构象的分子，从而能匹配生物体内不同生物大分子的空间结构，产生不同的生物活性或效用。至今为止氮-α位含三氟甲基的化合物研究的还不多，而且含氟化合物的研究也引起了人们的广泛关注，本文介绍了一种比较简便的方法来合成氮-α位含三氟甲基的化合物，以期改变分子结构的电子效应以及空间效应来达到改善其类药性质的目的。文章《合成》(Synthesis 2010，N0.1, 120-126)中也报道了氮-α位含三氟甲基的化合物的合成。由原料内酰胺出发，经由水解、脱羧、在碱性条件下形成半酰胺再脱去一分子水从而形成含氟环亚胺，最后经还原而得到氮-α位含氟的化合物。该方法制备取代氮杂环烷烃步骤长，收率低，尤其是对于氮杂环庚烷收率低到10%。因而这种方法不适合反应的放大，具有相当的局限性。
【技术保护点】
2?三氟甲基?1?苄氧羰基?1?氮杂环烷烃的制备方法，其特征是，包括以下步骤：?第一步：以氮杂环烷烃?2?酮为起始原料，在碱性化合物条件下，在溶剂中与氯甲酸苄酯反应得到2?氧杂?1?苄氧羰基?1?氮杂环烷烃；第二步：2?氧杂?1?苄氧羰基?1?氮杂环烷烃在碱性化合物条件下，在溶剂中与三氟甲基化试剂反应得到2?羟基?2?三氟甲基?1?苄氧羰基?1?氮杂环烷烃；第三步：2?羟基?2?三氟甲基?1?苄氧羰基?1?氮杂环烷烃在金属催化剂催化下，在有机溶剂中用氢气还原得到2?三氟甲基氮杂环烷烃，然后再和酰基化试剂反应得到2?三氟甲基?1?苄氧羰基?1?氮杂环烷烃；反应式如下：。369065dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
1. 2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃的制备方法，其特征是，包括以下步骤:第一步:以氮杂环烷烃-2-酮为起始原料，在碱性化合物条件下，在溶剂中与氯甲酸苄酯反应得到2-氧杂-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃；第二步:2_氧杂-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃在碱性化合物条件下，在溶剂中与三氟甲基化试剂反应得到2-轻基-2- 二氟甲基-1-节氧擬基-1-氮杂环烧经；第二步:2-轻基-2- 二氟甲基-1-节氧擬基-1-氮杂环烧经在金属催化剂催化下，在有机溶剂中用氢气还原得到2-三氟甲基氮杂环烷烃，然后再和酰基化试剂反应得到2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃；反应式如下:2.根据权利要求1所述的2-三氟甲基-1-苄氧羰基-1-氮杂环烷烃的制备方法，其特征是，第一步所用的碱性化合物为正丁基锂，所用的溶剂为四氢呋喃，所用反应时间为10小时。3.根据权利要求1所述的2-三...
【专利技术属性】
技术研发人员：公衍之，刘德军，段建军，董径超，吴颢，马汝建，陈曙辉，林寿忠，
申请(专利权)人：武汉药明康德新药开发有限公司，天津药明康德新药开发有限公司，上海药明康德新药开发有限公司，无锡药明康德新药开发有限公司，上海合全药业股份有限公司，上海合全药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：
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