一种活性姜黄素衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术是关于一种活性姜黄素衍生物及其制备方法，活性姜黄素衍生物是利用前药设计原理，选用纯天然无毒害的生物素和姜黄素进行拼合，生物素分子内含有两个氮原子和一个硫原子，得到的生物素化姜黄素，其稳定性好，生物利用度高，毒副作用小，其具体结构式如下：。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种姜黄素衍生物，特别是涉及。
技术介绍
姜黄素(Curcumin)是多年生草本植物姜黄的主要有效成分之一，是一种黄色略显酸性的二苯基庚烃物质。近年来，大量研究发现姜黄素具有抗氧化、抗菌及免疫调节、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化等生理和药理作用。而且，姜黄素作为一种天然药物，并对人畜几乎无毒，其药用价值已经拓展到现代医学的各个领域而倍受关注。且国内外对姜黄素衍生物的研究主要集中在活泼亚甲基上，对酚羟基的研究还很少，故对这一空白的研究意义重大。生物素即维生素H，在医药方面除了用于生物素缺乏症的治疗外还可以辅助治疗糖尿病，并且有良好的耐受性和生物兼容性。通过人和各种动物实验发现即使大量的用药也不会产生副作用。汪雪峰，丁绍民曾分别对急性，亚慢性的毒性给药情况做了实验，结果显示，生物素对心率、血压、血循环、呼吸及胃分泌均没有影响(Wang XF(汪雪峰)，The total synthesis of biotin. [D]Beijing: Beijing Institute of TechnologyUniversity. 2003)。此外，国内外对生物素的研究主要集中在生物素-亲和素系统，以及新材料的发展上。最近研究发现生物素对林可霉素的生物合成起到了积极地作用，其生物效价是原来的 136. 62% (LiX (李嘯)，ChuJ (储炬)etal，Effects of biotinandaminoacidson biosynthesisof lincomycin, Chinese Journal of Antibiotics (中国抗生素志)[J]. 2009，33(1) :6-10);生物素化白藜芦醇保持了原有的抗癌活性并具有剂量依赖关系(FengL(冯嘉)etal, Preparation and Pharmacodynamic Evaluation of BiotinylatedResveratrol, NatProd ResDev (天然产物研究与开发) [J] 2009 (21) : 988-991 )。据文献报道，含有杂原子的姜黄素酯化物在药效上要强于姜黄素本身(HuangSF(黄淑芳)，etal. Synthesis and a ntitumor activity study of nitrogen containing curcuminderivatives. Chinese Journal of Medicinal Chemistry (中国药物化学杂志)[J] 201121，(2) :88-95)。
技术实现思路
本专利技术的目的在于，提供一种新的活性姜黄素衍生物及其制备方法，本专利技术是在保证安全性、无毒副作用的基础上，增强姜黄素的生物活性，以获得稳定性好，生物利用度高，毒副作用小的新型药物。本专利技术的技术方案是一种活性姜黄素衍生物，是生物素化姜黄素，其具有下列结构式本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种活性姜黄素衍生物，其特征在于：所述衍生物是生物素化姜黄素，其具有下列结构式：。396797dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.-种活性姜黄素衍生物，其特征在于所述衍生物是生物素化姜黄素，其具有下列结构式2.一种制备权利要求1所述的活性姜黄素衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤·1)生物素酰氯化称取5mmol姜黄素，溶解于30_60mL的三氯甲烷中，加入3_5mL酰化试剂，在35-50°C反应4-10小时，得到蜡黄色产物；2)去杂将上述产物用旋转蒸发仪去溶剂后用三氯甲烷洗涤数次，旋转蒸发去除溶剂和杂质；·3)生物素化姜黄素的制备称取2mmol姜黄素，溶解于30_50mL的三氯甲烷中，加入·2-4mL有机碱，将上一步得到生物素酰氯溶解于15-35mL三氯甲烷中滴加至姜黄素溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：怀其勇，马庆林，
申请(专利权)人：山东大学威海，
类型：发明
国别省市：