以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶及其制备方法技术

技术编号:8588811 阅读:228 留言:0更新日期:2013-04-18 02:17
本发明专利技术属于药物共晶技术领域,具体涉及一种吡拉西坦药物共晶及其制备方法。本发明专利技术制备得到的吡拉西坦药物共晶空间群为单斜晶系,一个吡拉西坦分子1和一个2,4-二羟基苯甲酸分子2通过氢键结合在一起构成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元,其中2,4-二羟基苯甲酸分子羟基上的O原子作为氢键给予体,吡拉西坦分子羰基上的O原子作为氢键接受体。本发明专利技术药物共晶制备过程中所选的溶剂为甲醇,采用方法为溶剂室温挥发法,由于所选用的有机溶剂的沸点相对较低,故在溶剂挥发的过程中即有晶体析出来。本发明专利技术制备的药物共晶在继承了传统原料药治疗脑功能损伤病人的神经细胞修复的特性,并在其溶解性、稳定性和生物利用度上都有了明显的改观。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物共晶
,具体涉及一种以2,4_ 二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶及其制备方法。
技术介绍
1894年,德国E. Fischer基于“分子间选择性作用”的思想提出了 “锁一钥匙”模型,即是现代超分子科学理论的雏形。1937年,德国K. L. Wolf等创造了 “超分子” 一词,用以描述分子缔合而形成的高度有序的实体,从普遍意义上讲,任何分子的集合都存在相互作用,所以人们常常将物质聚集态这一结构层次称为“超分子”。直到1978年,法国的J. M. Lehn教授基于传统的植根于有机化学中的主客体体系研究才最终提出了 “超分子化学”的完整概念。超分子化学是研究分子间相互作用缔结而形成的复杂有序并且具有特定结构和功能的分子聚集体的科学,它是“超越分子范畴的化学”而这种分子聚集体简称超分子。所以,超分子化学的基础是分子间非共价键相互作用,通过研究多个不同种分子间非共价键相互作用形成的功能体系的科学。超分子化学具有以下显著特征a.形成超分子化合物的强结合力是不同分子间弱相互作用力叠加和协同的结果,是多种作用力的综合表现;b.不同分子自组装而成的超分子化合物显示出与原本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种以2,4?二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶,其特征在于:该药物共晶是以吡拉西坦为药物活性成分,以2,4?二羟基苯甲酸为前驱体,其空间群为单斜晶系,一个吡拉西坦分子(1)和一个2,4?二羟基苯甲酸分子(2)通过氢键结合在一起构成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元,其中2,4?二羟基苯甲酸分子羟基上的O原子作为氢键给予体,吡拉西坦分子羰基上的O原子作为氢键接受体;该药物共晶的轴长a=27.459~27.859,b=5.329~5.729,c=18.224~18.624,轴角α=90.00,β=97.77~98.17,Y=90.00;其XRD谱特征峰值出现在6.14°~6.54°,12.46°...

【技术特征摘要】
1.一种以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体的吡拉西坦药物共晶,其特征在于该药物共晶是以吡拉西坦为药物活性成分,以2,4-二羟基苯甲酸为前驱体,其空间群为单斜晶系,一个吡拉西坦分子(I)和一个2,4- 二羟基苯甲酸分子(2 )通过氢键结合在一起构成吡拉西坦药物共晶的基本结构单元,其中2,4- 二羟基苯甲酸分子羟基上的O原子作为氢键给予体, 吡拉西坦分子羰基上的O原子作为氢键接受体;该药物共晶的轴长a=27. 459 27. 859, b=5. 329 5. 729,c=18. 224 18. 624,轴角 α =90. 00,β =97. 77 98. 17,Υ=90· 00 ;其 XRD 谱特征峰值出现在 6. 14° 6. 54°,...

【专利技术属性】
技术研发人员:罗亚楠张婷苏红敏
申请(专利权)人:吉林三善恩科技开发有限公司
类型:发明
国别省市:

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