多西环素金属络合物固体剂型制造技术

本发明专利技术涉及多西环素钙金属络合物固体剂型。本发明专利技术还包括制备多西环素钙络合物固体剂型的方法。该方法包括步骤：(i)提供多西环素或者其生理学可接受盐的水溶液；(ii)将上述水溶液与金属盐混合；(iii)再与碱混合，以增加所述水溶液的pH，从而形成多西环素钙络合物的混悬液；(iv)干燥所述混悬液，从而形成多西环素钙络合物的干颗粒。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及多西环素金属络合物。更具体地，本专利技术涉及多西环素金属络合物固体剂型。相关
技术介绍
多西环素(6-脱氧-5-羟四环素一水合物)是一种广谱抑菌化合物，它能有效地抗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、需氧菌和厌氧菌，以及螺旋菌、支原体、立克次体、衣原体和某些原生动物。其通过抑制细菌或者原生动物中蛋白合成起作用，能有效地杀死它们。通常在治疗由这些有机体引起的细菌感染中使用它，所述感染例如尿道感染、上呼吸道感染、痤疮、淋病、衣原体、炭疽、莱姆病等。当人们服用多西环素时，建议应当避免补铁剂、多种维生素、补钙剂、抗酸剂或者缓泻药。这些物质通过降低多西环素的体内吸收而副面地降低其功效。Villax的英国专利No.1, 360, 998公开了从粗反应混合物中分离α -6-多西环素的方法。该专利还公开了四环素的钙盐适于口服制剂，例如混悬剂。然而，已知多西环素的钙盐在碱性PH环境中特别不稳定。而且，Villax公开的方法使用有机溶剂，即甲醇。通常当有机溶剂被用于制备药用活性成分时，通常不期望它们出现在包含药用活性成分的固体剂型的制备过程中。显然，由于残存有溶剂，Villax公开的用于分离多西本文档来自技高网...

【技术保护点】
用于药物给药的包含多西环素钙络合物的固体剂型，其中所述络合物由多西环素和钙构成，且其中络合物中所述多西环素与钙的比例为1：0.5?3。

【技术特征摘要】
2003.07.25 US 60/490,1361.用于药物给药的包含多西环素钙络合物的固体剂型，其中所述络合物由多西环素和钙构成，且其中络合物中所述多西环素与钙的比例为1:0. 5-3。2.权利要求1的固体剂型，其中所述固体剂型选自粉末、颗粒剂、片剂、包衣片、明胶填充胶囊、药丸和可咀嚼片。3.权利要求1或2的固体剂型，其中所述固体剂型是可咀嚼片。4.药物组合物固体剂型，包括 (i)多西环素钙络合物，其中所述络合物由多西环素和钙以固体剂型形式构成，且其中所述多西环素与钙的比例为1:0. 5-3 ;和 ( ) 一种或者多种可药用赋形剂。5.根据权利要求4的组合物，其中所述可药用赋形剂选自聚合物、树脂、增塑剂、填充剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、成粒剂、溶剂、共溶剂、表面活性剂、防腐剂、甜味剂、矫味剂、缓冲系统、抗氧化剂、药物分级染料、颜料及其混合物。6.权利要求4的组合物，其中所述可药用赋形剂是微晶纤维素。7.制备包含多西环素钙络合物的固体剂型的方法，其中所述络合物由多西环素和钙构成，且其中所述多西环素与钙的比例为1:0. 5-3，该方法包括步骤 (i)提供多西环素或者其生理学可接受盐的水溶液； ( )将钙盐与所述水溶液混合； (iii)再与碱混合，以增加所述水溶液的PH，从而形成多西环素钙络合物的混悬液；和 (iv)干燥混悬液，形成多西环素钙络合物的干颗粒。8.权利要求7的方法，其中所述多西环素或其生理学可接受的盐的水溶液是将多西环素或其生理学可接受的盐溶于水溶液，形成约I至约8的pH范围的溶液制备的。9.权利要求7的方法，其中所述钙盐为氯化钙。10.权利要求7的方法，其中所述碱为氢氧化钠。11.权利...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·M·德弗里斯，L·戈尔德，
申请(专利权)人：沃纳奇尔科特有限责任公司，
类型：发明
国别省市：