【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
甲氧基丙烯酸酯类(strobilurins)杀菌剂的发现是受具有杀菌活性的天然化合物β -甲氧基丙烯酸衍生物的启发。经过近20年的研究与应用已成为一类重要的杀菌剂，是一类低毒、高活性、广谱性、内吸性杀菌剂，具有保护、治疗、铲除作用。它们对于子囊菌纲、担子菌纲、半知菌纲和卵菌纲等均有良好的活性，能防治多种作物的白粉病、锈病、霜霉病和稻瘟病等病害。并且能有效地防治对其他杀菌剂产生抗性的病原菌，如对抗14 一脱甲基化酶抑制剂、苯甲酰胺类、二羧酰胺类和苯并咪唑类杀菌剂的菌株有效。其作用机理是线粒体呼吸抑制剂。通过锁住细胞色素b和Cl之间的电子传递，阻止细胞能量的合成，从而抑制其线粒体呼吸达到抑菌作用。自1996年先正达公司的嘧菌酯和巴斯夫公司的醚菌酯在德国登记上市以来，stiObilurins类杀菌剂已经受市场考验达10年，在这10年中，该类产品虽也遭遇抗性困扰，但仍以无人能及的超过10%的年增长率一路凯歌，2009年以销售份额23. 5%超越杀菌剂产品中的龙头老大-三唑类杀菌剂(20. 7%)，达到26. 28亿美元。Strobilurins类杀菌剂以其独特的作用机制、对环境极 其友好的态度，几乎覆盖了全球主要杀菌剂市场。目前已有不下10个strobilurins类杀菌剂活跃在国际市场上，其中一些品种已成为公司利润排行榜中举足轻重的明星产品。 目前已经上市和即将上市的主要产品根据结构分为两大类(1)具有2-取代苯基-3-甲氧基丙烯酸甲酯结构，如卩密菌酯(azoxystrobin)、唳氧菌酯(picoxystrobin)、烯月亏菌酯(...
【技术保护点】
甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的制备方法，所述甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂包括嘧菌酯、啶氧菌酯、烯肟菌酯和丁香菌酯，通过以下步骤制备：1）将通式（II）化合物与通式（III）化合物混合，于90?120℃条件下加热反应5?10小时得到通式（IV）化合物：其中，通式（III）化合物为甲酰胺类化合物的缩醛，R1、R2、R3为取代烷基或芳基；2）将通式（IV）化合物于酸性条件下水解得到通式（V）化合物后，接着在碱性、甲基化试剂及相转移催化剂条件下室温搅拌2?4小时得到产品（I）：其中，X为6?(2′?氰基苯氧基)嘧啶?4?氧基或6?三氟甲基吡啶?2?氧基甲基、6?(2′?氰基苯氧基)嘧啶?4?氧基或6?三氟甲基吡啶?2?氧基甲基、[2?[[[[4?（4?氯苯基）?丁?3?烯?2?基]亚胺基]氧基]甲基]苯基]或2?(2?((3?丁基?4?甲基?香豆素?7?基氧基)甲基)苯基)。FDA00002603364500011.jpg,FDA00002603364500012.jpg
【技术特征摘要】
1.甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的制备方法，所述甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂包括嘧菌酷、啶氧菌酷、烯肟菌酯和丁香菌酯，通过以下步骤制备 1)将通式(II)化合物与通式(III)化合物混合，于90-120°C条件下加热反应5-10小时得到通式(IV)化合物2.根据权利要求1所述的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的制备方法，其特征在于，所述甲酰胺类化合物的缩醛为选自ニ甲基甲酰胺ニ甲基缩醛、ニ甲基甲酰胺ニこ基缩醛、ニ甲基甲酰胺ニ丁基缩醛、ニ甲基甲酰胺ニ苄基缩醛和ニこ基甲酰胺ニこ基缩醛中的ー种。3.根据权利要求1所述的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的制备方法，其特征在于，步骤I)反应在惰性溶剂中进行。4.根据权利要求3所述的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的制备方法，其特征在干，所述惰性溶剂为选自正己烷、石油醚、甲苯、ニ甲苯、氯苯、こ醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、丙酮、丁酮、甲基异丁基酮、こ酸こ酷、こ酸丁酷、こ臆、N，N-ニ甲基甲酰胺、ニ甲亚砜、环丁砜和六甲基磷酰胺ー种或几种的混合溶剂。5.根据权利要求1所述的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂的制备方法，其特征在于，步骤2)所述甲基化试剂为硫酸ニ甲酯或碘甲烷。6.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：叶光武，张小兵，汪青松，赵泽斌，李舣，孟叶挺，
申请(专利权)人：上海禾本药业有限公司，
类型：发明
国别省市：
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