一种制备新的卟啉衍生物的方法及其作为PDT试剂和荧光探针的用途技术

本发明专利技术提供了由通式I表示的作为NIR敏化剂用于光动力治疗和诊断，生物和工业应用的新的卟啉衍生物和/或其药学上可接受的衍生物。这些卟啉衍生物在生物发色团没有吸收的区域具有吸收(400-700nm)和发射(600-750nm)，且因此可用作理想的用于生物学中医学应用的NIR?PDT试剂和荧光传感器的候选物。这些染料上的取代基例如羟基和乙醇基单元使得其具有两亲性因此提高了其在水性介质中的溶解度以及细胞吸收和定位。这些染料在黑暗中无毒而且对肿瘤细胞显示了高度选择性以及对细胞核染色非常迅速。因此，这些卟啉衍生物在光动力治疗和诊断，生物和工业应用中作为NIR?PDT荧光传感器非常有用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及卟啉衍生物，其用作在光动力治疗、诊断、和生物学、生物化学和工业应用中的PDT试剂和近红外(NIR)荧光探针。更具体地，本专利技术也涉及一种制备通式I的卟啉衍生物的方法和其在光动力应用中用作近红外荧光探针用于人或动物中的癌症和其他疾病的检测。
技术介绍
光动力学疗法(TOT)是一种快速发展的用于诊断和治疗肿瘤和非肿瘤疾病的方式，而且其涉及通过光敏剂(photosensitizing agent)、光和氧的相互作用的光化学反应的应用来治疗恶性或良性疾病。PDT有两个步骤的过程。在第一个步骤，光敏剂通过多个途径之一(例如，局部、口服、静脉内)给药患者，而且可被靶细胞吸收。第二个步骤涉及在的存在下，具体波长的光直接作用于靶组织活化光敏剂。由于光敏剂首选通过过度增殖组织吸收而且光源直接作用于病变组织，PDT可同时实现选择性和对邻近健康结构最小损害。参考文献可见例如 Lane, N. Scientific American 2003,38,45 ；Bonnett, R. Chem.Soc. Rev. 1995，24，19 ；Dougherty, T. J. Photochem. 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.01.22 IN 124/DEL/20101.通式I的卟啉衍生物，2.一种如权利要求1所请求保护的通式I的卟啉衍生物的制备方法，其中 所述方法包括 a.将取代的苯甲醛与吡咯以1: 25mmol比例混合，然后在惰性气氛和避光下在25-30°C下搅拌15-20分钟的时间段； b.逐滴加入三氟乙酸至步骤(a)获得的反应混合物中，然后再搅拌20-30分钟的时间段； c.通过加入溶剂淬灭步骤(b)获得的混合物； d.使用氢氧化钠溶液中和步骤(C)获得的反应混合物中过量的三氟乙酸； e.从步骤(d)获得的反应混合物中分离有机层，然后用水洗涤以及用无水硫酸钠干燥以获得无水有机层； f.减压下浓缩步骤(e)获得的有机层以获得粘稠物质； g.在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(2: 8)的混合物对步骤(f)获得的粘稠物质进行色谱，以获得取代的苯基二吡咯甲烷； h.将步骤(g)获得的取代的苯基二吡咯甲烷溶于取代的苯甲醛的溶剂中；1.缓慢加入三氟乙酸至步骤(...

【专利技术属性】
技术研发人员：D·拉迈亚，S·C·卡鲁纳卡兰，J·S·瓦达坎彻里尔，C·K·塔瓦雷克尔，S·阿拉加，M·R·皮莱，S·A·奈尔，S·B·P·萨拉斯，M·C·拉奥，K·S·拉奥，
申请(专利权)人：科学与工业研究会，
类型：
国别省市：