1-甲基-2,4-喹唑啉二酮衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了通式I所示的1-甲基-2,4-喹唑啉二酮衍生物，这些化合物经体外抗真菌活性检测，发现对新型隐球菌、假丝单胞杆菌、白色念珠菌、啤酒酵母菌和黄曲霉菌都具有一定抑制活性，尤其对新型隐球菌敏感，部分化合物对部分测试菌的抑制活性接近甚至优于现有抗真菌药物多氧霉素D和氟康唑；对几丁质合成酶的抑制实验结果也显示，这些化合物为几丁质合成酶抑制剂，且部分化合物的抑制活性强于已知抑制剂多氧霉素D；这些化合物可用于制备抗真菌药物和/或几丁质合成酶抑制剂，且制备方法简单，原料易得，成本较低。

【技术实现步骤摘要】
,4-喹唑啉二酮衍生物及其制备方法和应用的制作方法
本专利技术属于化学领域，涉及一类新型喹唑啉二酮类化合物，还涉及该类化合物的制备方法及其用途。
技术介绍
真菌感染尤其是白色念珠菌、烟曲霉菌和新生隐球菌的深部感染已成为艾滋病、 急性白血病、骨髓或器官移植等免疫抑制患者死亡的主要原因。抗真菌药物研究也成为世界药物研究的一大热点。几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁的特征成分。几丁质合成酶是生物合成几丁质的关键物质。几丁质合成酶抑制剂能够抑制该酶的活性，阻止几丁质的生物合成，从而抑制真菌生长或阻止昆虫幼虫和蛹蜕皮达到杀虫效果。由于哺乳类动物没有几丁质代谢系统，所以筛选几丁质合成酶抑制剂，有望开发出新型的对人低毒无害的抗真菌剂和杀虫剂。喹唑啉二酮及其衍生物是一类具有广泛生物活性的化合物，对血清素受体、α -肾上腺素受体、血小板ADP受体等都有拮抗作用，还具有良好的抗菌、杀虫功效，目前也有用于临床治疗癌症的报道。因此，新型喹唑啉二酮类化合物的研究将有助于高效、低毒的医药、农药的开发。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术的目的在于设计并合成一类结构新颖的1-甲基_2，4-喹唑啉二酮衍生物，从中筛选出具有较本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式I所示的1?甲基?2,4?喹唑啉二酮衍生物及其药用盐：式中，R1和R2各自独立地为氢、C1?C4烷基、被苯基或取代苯基所取代的C1?C4烷基、苯基或取代苯基，但R1和R2不同时为氢、苯基或取代苯基；所述取代苯基为被氟原子、氯原子、溴原子、硝基、C1?C4烷基、被氟原子或氰基所取代的C1?C4烷基、C1?C4烷氧基或C1?C4烷氧酰基所取代的苯基；或者，R1和R2与氮原子一起形成哌啶基。2012105540276100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吉庆刚，杨丹，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：