一种依折麦布的制备方法技术

本发明专利技术涉及依折麦布制备方法技术领域。本发明专利技术以烯烃化合物为基础，通过SHI氧化反应制备得到新的中间体环氧化合物1,化合物1通过开环，氢化制备出高手性选择的依折麦布产品。避免了使用昂贵且不稳定的手性催化剂，用廉价易得的果糖衍生物替代，经济高效，节约成本，且后处理简便易行，适用于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及依折麦布制备方法

技术介绍
心脑血管疾病是当前危害人类生命和健康最严重的病症，是中老年人的常见病和多发病。在许多国家是发病率和死亡率的首位。动脉粥样硬化是许多心脑血管疾病的基础， 大量的实验和临床资料证明动脉粥样硬化和血脂代谢的异常密切相关。因此，调血脂药物成为当前新药研究的重要领域。通过前瞻性、随即和对照的临床研究，已经证明一些他汀类药物可以减少动脉粥样硬化和冠心病的发生，降低了冠心病所致的死亡率，降低了心肌梗死的发生率，而且进一步证明降至药物的治疗可以减少粥样硬化斑块内脂质的含量。加固纤维脂而稳定斑块，减少斑块破裂而引发的心肌梗死和脑梗死等等严重事件。此外，调血脂药还可恢复受损血管内皮细胞的功能，加强纤溶性和防止血栓形成，并且延缓人的动脉粥样硬化的进展和消退已形成的斑块。因此，积极使用调血脂药物治疗是减轻动脉粥样硬化和减少冠心病的发生的重要措施。目前临床和常用的调节血脂的药物品种较多，例如HMG-CoA还原酶抑制剂类，苯氧芳酸类，离子交换树脂或胆酸螯合剂，烟酸类以及其他调血脂类药物。其中依折麦布(结构式如下)作为选择性抑制胆固醇吸收的新型调节血脂药物，表本文档来自技高网...

【技术保护点】
依折麦布的制备方法，包括如下步骤：1）溶剂中，将化合物1加入硼氢化碱金属盐和二苯联硒反应体系，再加入碱和氧化剂反应即可得目标产物化合物4：R1为氢原子、芳基甲基、单取代或多取代的芳基甲基、取代的硅烷基或四氢?2H?吡喃基；2）将化合物4氢化还原得依折麦布：FDA00002601052400011.jpg,FDA00002601052400012.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：于振鹏，王国平，
申请(专利权)人：上海现代制药股份有限公司，上海现代制药海门有限公司，
类型：发明
国别省市：