一种非诺贝特纳米结晶粉末的制备方法及其应用技术

技术编号:8478656 阅读:292 留言:0更新日期:2013-03-27 20:36
本发明专利技术提供一种非诺贝特纳米结晶粉末的制备方法及其在制备口服固体药物中的应用,属于药物制剂领域。本发明专利技术的非诺贝特纳米结晶粉末是通过向含药纳米混悬液中加入亲水性辅料和表面活性剂作为喷干支持剂,采用喷雾干燥法制得。喷干支持剂与非诺贝特的质量百分比为1:10~10:1。喷雾干燥支持剂优选甘露醇和十二烷基硫酸钠的混合物,其比例优选为15:1~5:1。所制备的喷干粉末在水中重新分散后的平均粒径小于1000nm。本发明专利技术提供的制备方法,可工业化生产,具备产业化生产前景。将喷干粉末和药学上可接受的药物辅料制备固体口服制剂,可明显提高非诺贝特的体外溶出度和体内生物利用度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,涉及一种非诺贝特纳米结晶粉末的制备方法及其应用,具体涉及难溶性药物非诺贝特纳米混悬液的干燥粉末的制备方法及其在口服固体制剂中的应用。
技术介绍
非诺贝特是第三代苯氧芳酸衍生物类降血脂药,被广泛用于II a、II b、II1、IV及V型高脂血症的治疗,已成为世界范围内单独或联合治疗成人内源性高脂血症,高胆固醇血症和高甘油三酯血症最常用的药物。该药是典型的BCS II类药物。由于高脂溶性(logP=5. 24),其经口服给药后可迅速被吸收。但是由于水溶性极差(37°C时在水中的溶解度约O. 3 μ g mL—1),在空腹状态下大约只有30%-50%被吸收,生物利用度很低。而进食后, 尤其是进食高脂肪食物后,有60-90%被吸收,生物利用度明显提高。因此普通非诺贝特制剂的口服生物利用度受食物影响,应与食物同服,但这样不利于那些必须遵从低脂肪疗法治疗高脂血症的患者,使治疗的依从性变得复杂。纳米技术通过减小难溶性药物粒径,增加表面积,可加快药物溶出,提高其生物利用度。制备纳米混悬液的方法有两种,破碎法和聚集法。介质研磨法是破碎法的一种,具有操作步骤简单,无需使用有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种非诺贝特纳米结晶粉末的制备方法,其特征在于,非诺贝特纳米混悬液与喷干支持剂混合后,采用喷雾干燥技术制成含药纳米结晶粉末,喷干支持剂与药物的质量比为1:10~10:1。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:何仲贵李冰孙进张起
申请(专利权)人:沈阳药科大学辽宁药用辅料科技开发公司
类型:发明
国别省市:

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