【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种丹酚酸A冻干粉针及其制备药物用途。
技术介绍
缺血性心脏病(IHD)是由于冠状动脉循环改变引起冠状动脉血流和心肌需求之间不平衡而导致的心肌损害，最常见的原因是冠状动脉粥样硬化、冠状动脉血栓及冠状动脉痉挛，约占缺血性心脏病的90%左右。其共同点是由于心肌供血不足所致氧的供需矛盾而造成心肌缺血、缺氧，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作，从而发生一系列病理生理改变及症状，引起心绞痛发作，甚至发生心肌梗塞而危及生命。根据冠状动脉病变的部位、范围及病变严重程度、心肌缺血程度，临床分五类无症状型心肌缺血、心绞痛型、心肌梗死型、缺血性心肌病型、猝死型。以心绞痛、心肌梗死、心源性猝死较为常见。而这些因冠脉病理改变引起的心脏病统称为冠状动脉性心脏病简称冠心病。因此一般情况下所说的缺血性心脏病主要指冠心病、心绞痛。心脏没有“氧仓库”，完全依赖心肌血供，所以一旦缺血，立刻会引起缺氧。氧是心肌细胞活动必不可少的物质，正常心肌细胞摄取血液氧含量达 65 75 %，其它组织仅摄取10 25 %。心肌缺氧的直接后果是心肌细胞有氧代谢减弱，产能减小，使心脏活动时必需的能...
【技术保护点】
一种丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，所述丹酚酸A冻干粉针其重量配比为：丹酚酸A?10g～80g，填充剂10g～80g，抗氧剂为制成总量的0.01％～0.2％；所述丹酚酸A冻干粉针的制备方法为：取丹参药材，切成饮片或粉碎成直径约1mm～5mm颗粒，每次加3～15倍量、45～95℃水温浸提取，同时以10～50转/分速度搅拌，或加3～15倍量水煎煮提取，共提取1～3次，每次提取1～4小时；提取液减压浓缩至相对密度1.0～1.25(60℃)，加入乙醇使含醇量在50％～85％，静置，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，得丹参提取液；或者取丹参药材，切成饮片...
【技术特征摘要】
1.一种丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，所述丹酚酸A冻干粉针其重量配比为丹酚酸A IOg 80g，填充剂IOg 80g，抗氧剂为制成总量的·0.01% 0.2% ;所述丹酚酸A冻干粉针的制备方法为 取丹參药材，切成饮片或粉碎成直径约Imm 5mm颗粒，毎次加3 15倍量、45 95 °C水温浸提取，同时以10 50转/分速度搅拌，或加3 15倍量水煎煮提取，共提取I 3次，每次提取I 4小时；提取液减压浓缩至相对密度I. O I. 25 (600C )，加入こ醇使含醇量在50% 85%，静置，滤过，滤液减压回收こ醇并浓缩至无醇味，得丹參提取液；或者取丹參药材，切成饮片或粉碎成直径约Imm 5mm颗粒，毎次加3 15倍量30% 60%こ醇回流提取，每次提取I 4小时，共提取I 3次；减压回收こ醇并浓缩至无醇味，得丹參提取液； 上述丹參提取液加水稀释至每Iml含丹酚酸BI 30mg，水溶液用碱调pH至3. 5 ·6.5，加入与丹酚酸B摩尔百分比O. I 3%氯化锌作为催化剂，在100 140°C温度加热转化I 6小时； 转化液调PH值至2. 5 4. 5，静置、离心，上清液减压浓缩至每Iml含丹酚酸Al 10mg，经HPD-100大孔树脂柱层析分离，丹酚酸A上样量与大孔吸附树脂比为I : 35 I 70，树脂柱径高比为I : 4 I : 30，分别用I 8倍柱体积水、I 10倍柱体积10% ·40%こ醇洗脱，除去杂质，再用2 10倍柱体积20% 60%こ醇洗脱，HPLC检测，收集含有丹酚酸A的20% 60%こ醇洗脱部分，减压回收こ醇并浓缩至无醇味； 水溶液浓缩至每Iml含I-IOmg丹酚酸A的溶液，通过聚酰胺层析柱分离，丹酚酸A上样量与聚酰胺比为I : 5 I : 25，树脂柱径高比为I : 4 I : 25，分别用I 10倍柱体积水、5 20倍柱体积20% 60%こ醇溶液洗脱除杂，再用4 15倍柱体积40% 90%こ醇溶液洗脱，收集含有丹酚酸A的40% 90%こ醇溶液部分，减压回收こ醇并浓缩至无醇味水溶液； 水溶液浓缩，调酸pH至2. O 4. 0，用水溶液1-8倍量的叔丁基甲基醚，分2 6次萃取，分离有机层，减压回收叔丁基甲基醚，制成姆Iml含丹酹酸Alg IOg的萃取液,加入I 3倍量硅胶，搅拌，挥干； 把搅拌样硅胶加到已装好的5 20倍量干硅胶柱上，硅胶柱径高比为I : 4 I : 25，以正戊烷-叔丁基甲基醚为洗脱剂，梯度洗脱，分别用正戊烷-叔丁基甲基醚(4 6)洗脱·6 30倍柱体积，正戊烷-叔丁基甲基醚出4)洗脱6 30倍柱体积，减压回收洗脱剂，回收有机溶剂后的丹酚酸A加5 20倍量水溶解，微波真空干燥，得所述丹酚酸A ； 取所述丹酚酸AlOg 80g加注射用水1500 2800ml搅拌使溶解，用碱调pH值4. O ·5.O,加入所述填充剂使其溶解，再加入所述抗氧剂，搅拌使溶解混匀，再加入活性炭O. 5 ·2g搅拌吸附，滤过除去活性炭，加注射用水后灌装成瓶，送入冻干机中进行冷冻燥； 所述冷冻干燥包括如下步骤 A、冷冻以20°C 30°C/h速度降温至-40°C -45°C，保温冷冻10 16小时； B、升华抽真空至O.3mbar以下，在10 14小时内将冻结的丹酚酸A制剂温度上升到-23°C _27°C，维持-23°C -27°C真空干燥6 8小时； C、干燥继续升温，以O.5°C I. (TC /min均匀升温至40°C 45°C，维持40°C 45°C干燥2 5小时后，将样品温度降至室温，加盖，即得丹酚酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘地发，李志勇，程帆，欧阳婷，罗恒真，刘尧奇，刘艳红，
申请(专利权)人：陈飞虹，
类型：发明
国别省市：
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