本发明专利技术公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明专利技术通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及ー种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用。
技术介绍
肿瘤已成为21世纪威胁人类生存的头号杀手，平均毎年有670万人死于各种肿瘤疾病。中国为世界癌症高发国家之一，毎年新增220万名癌症患者，占全球总数达20%，现有癌症患者450万人，并且每年呈快速增长趋势。临床上目前治疗肿瘤的药物，抗肿瘤效果有效，且药物毒性大，在杀死肿瘤细胞的同时也无选择性的杀死白细胞、淋巴细胞等人体自身免疫细胞，导致病人常常由于因自身免疫能力低下并发感染，患者使用不良反应大，且疗程长，费用高，在临床使用中有较大的局限性。芳香酸类化合物，如阿魏酸、咖啡酸、肉桂酸、异阿魏酸以及香豆酸报道具有很好的抗血栓活性，临床上常用于心血管疾病，尽管芳香酸类化合物具有多种药理活性，但是，由于他们的分子亲水性较强，较难透过生物膜脂质双分子层而影响其药效作用(王汝涛，周四元，张峰，等.阿魏酸こ酯对过氧化氢损伤人血管内皮细胞的保护作用.中国临床药理学与治疗学，2004，9(7) : 763-765.)限制了该类化合物的应用。中国专利201010214044. 6，报道了带有ー氧化氮供体的芳香酸前体药物及其制备方法和其应用，但目前还未有带有ー氧化氮供体的芳香酸衍生物在抗恶性肿瘤疾病药物中的应用的报道。因此，很有必要在现有技术的基础之上研发设计抗肿瘤效果好，不良反应低的抗肿瘤新药。
技术实现思路
专利技术目的本专利技术的目的是为了解决现有技术的不足，提供带有ー氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用。实验结果表明，带有ー氧化氮供体的芳香酸衍生物对多种肿瘤细胞具有强抗肿瘤活性，临床使用安全，不良反应低。技术方案为了实现以上目的，本专利技术所采取的技术方案如下 具有通式(I )所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，权利要求1.具有通式(I)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，2.具有通式(II)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，3.具有通式(III)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，4.根据权利要求I所述的具有通式(I)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肿瘤为恶性黑色素瘤、宫颈癌、头颈部肿瘤、胃癌、结肠癌、肝癌、肾癌、乳腺癌、白血病或肺腺癌。5.根据权利要求2所述的具有通式(II)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肿瘤为恶性黑色素瘤、宫颈癌、头颈部肿瘤、胃癌、结肠癌、肝癌、肾癌、乳腺癌、白血病或肺腺癌。6.根据权利要求3所述的具有通式(III)所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肿瘤为恶性黑色素瘤、宫颈癌、头颈部肿瘤、胃癌、结肠癌、肝癌、肾癌、乳腺癌、白血病或肺腺癌。全文摘要本专利技术公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本专利技术通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4--2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4--1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2--乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。文档编号A61K31/4245GK102784134SQ20121030627公开日2012年11月21日 申请日期2012年8月27日 优先权日2012年8月27日专利技术者唐于平, 李念光, 段金廒 申请人:南京中医药大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
具有通式（Ⅰ）所示的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其中A代表下列官能团：3,4？二羟基苯基或3？甲氧基？4？羟基苯基；R1代表丙基、丁基、戊基、已基或2？丁烯基。2012103062725100001dest_path_image001.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：唐于平，李念光，段金廒，
申请(专利权)人：南京中医药大学，
类型：发明
国别省市：
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