一种丹酚酸A组合物及其制备药物用途制造技术

本发明专利技术涉及一种丹酚酸A组合物用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，该组合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C组成，其中所述的组合物是由下列重量配比制成：丹酚酸A90％～99％，紫草酸0.1％～3％，迷迭香酸0.1％～3％，丹酚酸B?0.1％～3％，丹酚酸C?0.1％～5％。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种丹酚酸A组合物及其制备药物用途。
技术介绍
缺血性心脏病(IHD)是由于冠状动脉循环改变引起冠状动脉血流和心肌需求之间不平衡而导致的心肌损害，最常见的原因是冠状动脉粥样硬化、冠状动脉血栓及冠状动脉痉挛，约占缺血性心脏病的90%左右。其共同点是由于心肌供血不足所致氧的供需矛盾而造成心肌缺血、缺氧，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作，从而发生一系列病理生理改变及症状，引起心绞痛发作，甚至发生心肌梗塞而危及生命。根据冠状动脉病变的部位、范围及病变严重程度、心肌缺血程度，临床分五类:无症状型心肌缺血、心绞痛型、心肌梗死型、缺血性心肌病型、猝死型。以心绞痛、心肌梗死、心源性猝死较为常见。而这些因冠脉病理改变引起的心脏病统称为冠状动脉性心脏病简称冠心病。因此一般情况下所说的缺血性心脏病主要指冠心病、心绞痛。心脏没有“氧仓库”，完全依赖心肌血供，所以一旦缺血，立刻会引起缺氧。氧是心肌细胞活动必不可少的物质，正常心肌细胞摄取血液氧含量达65 75 %，其它组织仅摄取10 25 %。心肌缺氧的直接后果是心肌细胞有氧代谢减弱，产能减小，使心脏活动时必需的能量供应不足，引起心绞痛本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丹酚酸A组合物用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，该组合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C组成；其中所述丹酚酸A的分子式：C26H22O10，分子量：494.45，结构如下：所述紫草酸的分子式：C27H22O12，分子量：538.46，结构如下：所述迷迭香酸的分子式：C18H16O8，分子量：360.31，结构如下：所述丹酚酸B的分子式：C36H30O16，分子量：718.61，结构如下：所述丹酚酸C的分子式：C26H20O10，分子量：492.43，结构如下：其中所述的组合物是由下列重量配比制成：丹酚酸A?90％～99％，紫草酸0.1％～3％，迷迭香酸0.1％～3％...

【技术特征摘要】
1.一种丹酚酸A组合物用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，该组合物由丹酚酸A、紫草酸、迷迭香酸、丹酚酸B、丹酚酸C组成；其中 所述丹酚酸A的分子式=C26H22Oltl,分子量:494.45，结构如下:2.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸A93% 98%，紫草酸0.1 % 2.0%，迷迭香酸0.1 % 2.0%，丹酚酸B 0.1 % 2.0%，丹酚酸C 0.1% 3%。3.根据权利要求2所述的用途，其中所述组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸Λ 94% 97%，紫草酸0.1% 1.5%，迷迭香酸0.1% 1.5%，丹酚酸B 0.1% 1.5%,丹酚酸C 0.1% 2.0%。4.根据权利要求3所述的用途，其中所述组合物是由下列重量配比制成:丹酚酸A95% 96%，紫草酸0.1% 1.2%，迷迭香酸0.1% 1.2%，丹酚酸B 0.1% 1.2%，丹酚酸 C 0.1% 1.5%。5.根据权利要求1所述的用途，其中所述组合物采用如下步骤制备获得: (1)提取:丹参用水或乙醇溶液提取得到水提取液或醇提取液； (2)转化:将步骤⑴得到的提取液，调pH至3.5 6.5，加摩尔百分比为0.1% 3.0 %的催化剂，在100 140°C加热I 6小时; (3)纯化: a.将步骤(2)得到的溶液，调pH至2.5 4.5，离心，上清液经非极性或弱极性大孔树脂柱层析分离，用水洗脱后，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液； b.将步骤a得到的洗脱液用葡聚糖凝胶LH-20或0DS-C18或聚酰胺层析柱分离，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液； c.将步骤b得到的洗脱液调pH至2.0 4.0，经有机溶剂萃取，分离有机溶剂相； d.将步骤c得到的溶液用硅胶层析柱分离，用洗脱剂洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A的洗脱液； (4)干燥:将步骤d得到的洗脱液，减压回收洗脱剂，再加水溶解，用真空干燥、喷雾干燥或微波真空干燥，得所述丹酚酸A组合物。6.根据权利要求5所述的用途，其特征在于步骤(I)中所述的水提取方法为:取丹参药材，切成饮片或粉碎成直径约2mm颗粒，每次加3 15倍量水提取，共提取I 3次，每次提取I 4小时；提取液减压浓缩至相对密度1.10 1.25 (600C )，加入乙醇使含醇量在30% 80%，离心，上清液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，所述水提取采用煎煮提取或45 95°C水温浸提取，同时以10 50转/分速度搅拌，得丹参提取液。7.根据权利要求5所述的用途，其特征在于步骤(I)中所述的醇提取方法为:取丹参药材，切成饮片或粉碎成直径约2mm颗粒，每次加3 15倍量30% 60%乙醇回流提取，每次提取I 4小时，共提取I 3次；减压回收乙醇，得丹参提取液。8.根据权利要求5所述的用途，其中步骤(I)中的提取液中丹酚酸B浓度为lmg/ml 30mg/ml或加水稀释至lmg/ml 30mg/ml。9.根据权利要求8所述的用途,其中提取液中丹酹酸B浓度为5mg/ml 20mg/ml或加水稀释至5mg/ml 20mg/ml。10.根据权利要求5所述的用途，其中步骤(2)中的催化剂是氯化铁、三氯化钌、氯化铝、氯化锌、氯化钯中的一种或几种，催化剂与丹酚酸B的摩尔百分比为0.1% 3.0%。11.根据权利要求10所述的用途，其中催化剂与丹酚酸B的摩尔百分比为0.5% 2.0%。12.根据权利要求5所述的用途，其特征在于步骤a中所述大孔树脂柱为HPD-80、HPD-100、HPD-100B、HPD-200A、HPD-300、HPD-450、HPD-722、HPD-826、ADS-5、ADS-8、ADS-21、或D101、AB-8 ;所述洗脱剂为水及不同比例的水与乙醇，并且先用水、10 40%乙醇洗脱，再用20 60 %乙醇洗脱，高效液相检测丹酚酸A，收集含有丹酚酸A部分，洗脱液浓缩至无醇味。13.根据权利要求5所述的用途，其特征在于步骤b中的所述洗脱剂为水及不同比例的水与乙醇，并且先用水、20 60%乙醇溶液洗脱除杂，再用40 90%乙醇溶液洗脱，...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡元魁，欧阳婷，李志勇，程帆，张功俊，王章伟，汤新乾，
申请(专利权)人：陈飞虹，
类型：发明
国别省市：