【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种丹酚酸A冻干粉针用于制备抑制脑组织神经元损伤或死亡药物的用途。
技术介绍
脑血管病又称脑卒中,是由各种病因使供应脑部血液的血管发生病变所致的一种神经系统疾病。其主要病因为脑动脉系统病损(如脑动脉硬化)等原因导致的脑动脉管腔狭窄、血管痉挛、闭塞或破裂、血流减少或完全阻塞,脑部血液循环和功能障碍,脑组织受损而发生的一系列症状。主要包括缺血性和出血性脑血管病。其中(ICVD,又称缺血性卒中)占80 左右。缺血性脑血管病是指局部脑组织包括神经细胞、胶质细胞及联系纤维由于供血障碍发生的变性、坏死或一过性的功能丧失。血管内血栓形成、栓塞、血管狭窄导致的脑动脉阻塞是缺血性脑卒中的主要原因。缺血引起脑神经细胞损伤和死亡的作用机制多样、复杂,缺血性脑卒中(即脑缺血)后,由于脑部缺乏血液和氧气的供应,导致大脑能显代谢失衡,产生一系列病理性损伤,如氧化应激、兴奋性氨基酸毒性、钙超载、炎症反应等,从而导致神经元的大量死亡。它是临床上的常见病、多发病,死亡率及致残率很高,现已经成为世界公认的三大致死疾病之一。临床上治疗主要是溶栓、挽救缺血区域(半暗带)的濒临死亡的神经元 ...
【技术保护点】
丹酚酸A冻干粉针用于制备抑制脑组织神经元损伤或死亡药物的用途,其中,所述丹酚酸A冻干粉针包括含丹酚酸A主份原料,填充剂和抗氧剂;其中所述冻干粉针的各成份按下列重量配比制成:含丹酚酸A主份原料20g~60g,填充剂20g~60g,抗氧剂为制成总量的0.02%~0.1%,其中所述含丹酚酸A主份原料中:丹酚酸A94%~97%,紫草酸0.2%~1.5%,迷迭香酸0.2%~1.5%,丹酚酸B0.2%~1.5%,丹酚酸C0.4%~2.0%;所述丹酚酸A冻于粉针采用如下制备方法获得:取丹参药材,切成饮片或粉碎成直径约1mm~5mm颗粒,每次加3~15倍量、45~95℃水温浸提取,同时以1 ...
【技术特征摘要】
1.丹酚酸A冻干粉针用于制备抑制脑组织神经元损伤或死亡药物的用途,其中,所述丹酚酸A冻干粉针包括含丹酚酸A主份原料,填充剂和抗氧剂;其中所述冻干粉针的各成份按下列重量配比制成:含丹酹酸A主份原料20g 60g,填充剂20g 60g,抗氧剂为制成总量的0.02 % 0.1 %,其中所述含丹酚酸A主份原料中:丹酚酸A94% 97 %,紫草酸·0.2% 1.5%,迷迭香酸0.2% 1.5%,丹酚酸B0.2% 1.5%,丹酚酸C0.4% 2.0% ; 所述丹酚酸A冻于粉针采用如下制备方法获得: 取丹参药材,切成饮片或粉碎成直径约Imm 5mm颗粒,每次加3 15倍量、45 95°C水温浸提取,同时以10 50转/分速度搅拌,或加3 15倍量水煎煮提取,共提取I 3次,每次提取I 4小时;提取液减压浓缩至相对密度1.0 1.25 (600C ),加入乙醇使含醇量在50% 85%,静置,滤过,滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味,得丹参提取液;或者 取丹参药材,切成饮片或粉碎成直径约Imm 5mm颗粒,每次加3 15倍量30% 60%乙醇回流提取,每次提取I 4小时,共提取I 3次;减压回收乙醇并浓缩至无醇味,得丹参提取液; 上述丹参提取液加水稀释至每Iml含丹酚酸BI 30mg,水溶液用碱调pH至3.5 ·6.5,加入与丹酚酸B摩尔百分比0.1 3%氯化锌作为催化剂,在100 140°C温度加热转化I 6小时; 转化液调PH值至2.5 4.5,静置、离心,上清液减压浓缩至每Iml含丹酚酸Al 10mg,经HPD-100大孔树脂柱层析分离,丹酚酸A上样量与大孔吸附树脂比为1: 35 I: 70,树脂柱径高比为1: 4 1: 30,分别用I 8倍柱体积水、I 10倍柱体积10% 40%乙醇洗脱,除去杂质,再用2 10倍柱体积20% 60%乙醇洗脱,HPLC检测,收集含有丹酚酸A的20% 60%乙醇洗脱部分,减压回收乙醇并浓缩至无醇味; 水溶液浓缩至每Iml含1-1Omg丹酚酸A的溶液,通过聚酰胺层析柱分离,丹酚酸A上样量与聚酰胺比为1: 5 1: 25,树脂柱径高比为1: 4 1: 25,分别用I 10倍柱体积水、5 20倍柱体积20% 60%乙醇溶液洗脱除杂,再用4 15倍柱体积40% 90%乙醇溶液洗脱,收集含有丹酚酸A的40% 90%乙醇溶液部分,减压回收乙醇并浓缩至无醇味水溶液; 水溶液浓缩,调酸pH至2.0 4.0,用水溶液1-8倍量的叔丁基甲基醚,分2 6次萃取,分离有机层,减压回收叔丁基甲基醚,制成每Iml含丹酹酸Alg IOg的萃取液,加入I 3倍量硅胶,搅拌,...
【专利技术属性】
技术研发人员:文萍,张功俊,吕武清,刘艳红,欧阳婷,崔刚,蒋春红,
申请(专利权)人:吕武清,
类型:发明
国别省市:
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