一种丹酚酸A冻干粉针及其制备药物用途制造技术

本发明专利技术涉及一种丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，所述丹酚酸A冻干粉针包括含丹酚酸A主份原料，填充剂和抗氧剂；其中所述冻干粉针的各成份按下列重量配比制成：含丹酚酸A主份原料10g～80g，填充剂10g～80g，抗氧剂为制成总量的0.01％～0.2％，其中所述填充剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖中的任意一种或几种，所述抗氧剂选自维生素C、硫脲、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的任意一种或几种，其中所述含丹酚酸A主份原料中丹酚酸A含量大于93％，小于100％，还包括4个其他成分：紫草酸0.1％～2％，迷迭香酸0.1％～2％，丹酚酸B0.1％～2％，丹酚酸C0.1％～2％。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种丹酚酸A冻干粉针及其制备药物用途。
技术介绍
缺血性心脏病(IHD)是由于冠状动脉循环改变引起冠状动脉血流和心肌需求之间不平衡而导致的心肌损害，最常见的原因是冠状动脉粥样硬化、冠状动脉血栓及冠状动脉痉挛，约占缺血性心脏病的90%左右。其共同点是由于心肌供血不足所致氧的供需矛盾而造成心肌缺血、缺氧，心肌能量代谢不正常，不能支持心脏正常工作，从而发生一系列病理生理改变及症状，引起心绞痛发作，甚至发生心肌梗塞而危及生命。根据冠状动脉病变的部位、范围及病变严重程度、心肌缺血程度，临床分五类:无症状型心肌缺血、心绞痛型、心肌梗死型、缺血性心肌病型、猝死型。以心绞痛、心肌梗死、心源性猝死较为常见。而这些因冠脉病理改变引起的心脏病统称为冠状动脉性心脏病简称冠心病。因此一般情况下所说的缺血性心脏病主要指冠心病、心绞痛。心脏没有“氧仓库”，完全依赖心肌血供，所以一旦缺血，立刻会引起缺氧。氧是心肌细胞活动必不可少的物质，正常心肌细胞摄取血液氧含量达65 75 %，其它组织仅摄取10 25 %。心肌缺氧的直接后果是心肌细胞有氧代谢减弱，产能减小，使心脏活动时必需的能量供应不足，引起心绞本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，所述丹酚酸A冻干粉针包括含丹酚酸A主份原料，填充剂和抗氧剂；其中所述冻干粉针的各成份按下列重量配比制成：含丹酚酸A主份原料10g～80g，填充剂10g～80g，抗氧剂为制成总量的0.01％～0.2％，其中所述填充剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖中的任意一种或几种，所述抗氧剂选自维生素C、硫脲、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的任意一种或几种，其中所述含丹酚酸A主份原料中丹酚酸A含量大于93％，小于100％，还包括4个其他成分：紫草酸0.1％～2％，迷迭香酸0.1％～2％，丹酚酸B0.1％～2％，丹酚酸C0.1％～2％，所述丹酚酸A冻干粉针采用如下制...

【技术特征摘要】
1.一种丹酚酸A冻干粉针用于制备预防和治疗缺血性心脏病药物的用途，所述丹酚酸A冻干粉针包括含丹酚酸A主份原料，填充剂和抗氧剂；其中所述冻干粉针的各成份按下列重量配比制成:含丹酚酸A主份原料IOg 80g，填充剂IOg 80g，抗氧剂为制成总量的.0.01% 0.2%，其中所述填充剂为甘露醇、葡萄糖、乳糖中的任意一种或几种，所述抗氧剂选自维生素C、硫脲、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠中的任意一种或几种，其中所述含丹酚酸A主份原料中丹酚酸A含量大于93%，小于100%，还包括4个其他成分:紫草酸0.1% 2%，迷迭香酸0.1% 2%，丹酚酸Β(λ 1% 2%，丹酚酸C0.1% 2%， 所述丹酚酸A冻干粉针采用如下制备方法获得: 取丹参药材，切成饮片或粉碎成直径约Imm 5mm颗粒，每次加3 15倍量、45 95 °C水温浸提取，同时以10 50转/分速度搅拌，或加3 15倍量水煎煮提取，共提取I 3次，每次提取I 4小时；提取液减压浓缩至相对密度1.0 1.25 (600C )，加入乙醇使含醇量在50% 85%，静置，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，得丹参提取液；或者 取丹参药材，切成饮片或粉碎成直径约Imm 5mm颗粒，每次加3 15倍量30% .60%乙醇回流提取，每次提取I 4小时，共提取I 3次；减压回收乙醇并浓缩至无醇味，得丹参提取液； 上述丹参提取液加水稀释至每Iml含丹酚酸BI 30mg，水溶液用碱调pH至3.5 .6.5，加入与丹酚酸B摩尔百分比0.1 3%氯化锌作为催化剂，在100 140°C温度加热转化I 6小时； 转化液调PH值至2.5 4.5，静置、离心，上清液减压浓缩至每Iml含丹酚酸Al .10mg，经HPD-100大孔树脂柱层析分离，丹酚酸A上样量与大孔吸附树脂比为1: 35 I: 70，树脂柱径高比为1: 4 1: 30，分别用I 8倍柱体积水、I 10倍柱体积10% .40%乙醇洗脱，除去杂质，再用2 10倍柱体积20% 60%乙醇洗脱，HPLC检测，收集含有丹酚酸A的20% 60%乙醇洗脱部分，减压回收乙醇并浓缩至无醇味； 水溶液浓缩至每Iml含1-1Omg丹酚酸A的溶液，通过聚酰胺层析柱分离，丹酚酸A上样量与聚酰胺比为1: 5 1: 25，树脂柱径高比为1: 4 1: 25，分别用I 10倍柱体积水、5 20倍柱体积20% 60%乙醇溶液洗脱除杂，再用4 15倍柱体积40% 90%乙醇溶液洗脱，收集含有丹酚酸A的40% 90%乙醇溶液部分，减压回收乙醇并浓缩至无醇味水溶液； 水溶液浓缩，调酸pH至2.0 4.0，用水溶液1-8倍量的叔丁基甲基醚，分2 6次萃取，分离有机层，减压回收叔丁基甲基醚，制成每Iml含丹酹酸Alg IOg的萃取液,加入I 3倍量硅胶，搅拌，挥干； 把搅拌样硅胶加到已装好的5 20倍量干硅胶柱上，硅胶柱径高比为1: 4 1: 25，以正戊烷-叔丁基甲基醚为洗脱剂，梯度洗脱，分别用正戊烷-叔丁基甲基醚(4: 6)洗脱.6 30倍柱体积，正戊烷-叔丁基甲基醚出:4)洗脱6 30倍柱体积，减压回收洗脱剂，回收有机溶剂后的丹酚酸A加5 20倍量水溶解，微波真空干燥，得所述含丹酚酸A主份原料， 取含丹酚酸A主份原料IOg 80g加注射用水1500 2800ml...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘恩位，蔡元魁，欧阳婷，李志勇，程帆，张功俊，王章伟，
申请(专利权)人：陈飞虹，
类型：发明
国别省市：