一种替吉奥胶囊的制备方法技术

一种替吉奥胶囊的制备方法，发明专利技术人将替加氟溶解在甲醇中，吉美嘧啶溶解在盐酸溶液中，奥替拉西钾溶解在氢氧化钠溶液中，然后将三种溶液迅速混合后，快速加入微晶纤维素并搅拌，同时缓慢降温至4℃左右，得到附着在微晶纤维素上的纳米级药物；干燥含药颗粒；干颗粒中加入润滑剂，混合均匀，装入胶囊。发明专利技术人创造性的利用酸碱中和与纳米结晶技术，制备了纳米级的替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾，大大提高了药物溶出度。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及。
技术介绍
替加氟(FT、FT207)是嘧啶类抗癌药之一，它是5_氟尿嘧啶(5_FU)的前体药物，对多数实体瘤有抑制作用。在体内能干扰阻断DNA、RHA及蛋白质的生物合成，从而产生其抗癌作用。通过医学基础研究及临床观察证明，替加氟毒副作用小，化疗指数较高，对免疫抑制作用及对有关免疫脏器的影响也较小，是可在临床上连续用的安全药物。本品口服后经胃肠道吸收，I 3小时血中浓度达最高峰。持续时间长于静脉给药，故能发挥其较好的治疗效果。主要用于胃癌、胆道癌、直肠癌、结肠癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌、肺癌及头颈部癌。此外，对防止手术后复发、转移有一定疗效。替加氟最主要的不良反应是消化道症状、骨髓抑制和神经毒性反应等。本品为氟尿嘧啶衍生物，在体外无抗肿瘤作用，在体内主要经肝脏转变为氟尿嘧啶而起作用。其作用与氟尿嘧啶相同，化疗指数为氟尿嘧啶的2倍。吉美嘧啶(C DHP)和奥替拉西钾(0X0)分别单独使用没有明显的抗癌活性，他们与替加氟联合使用是为了提高疗效和降低毒性。CDHP的作用是为提高FT的抗癌疗效，当FT口服进入体内后，首先在肝脏P450活化酶的催化下转变成本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种替吉奥胶囊的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：a.替加氟溶解在甲醇中，吉美嘧啶溶解在盐酸溶液中，奥替拉西钾溶解在氢氧化钠溶液中；b.将三种溶液迅速混合后，快速加入微晶纤维素，搅拌，缓慢降温至4℃左右，得到附着在微晶纤维素上的纳米级药物；c.干燥含药颗粒；d.干颗粒中加入润滑剂，混合均匀，装入胶囊。

【技术特征摘要】
1.一种替吉奥胶囊的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤: a.替加氟溶解在甲醇中，吉美嘧啶溶解在盐酸溶液中，奥替拉西钾溶解在氢氧化钠溶液中； b.将三种溶液迅速混合后，快速加入微晶纤维素，搅拌，缓慢降温至4°C左右，得到附着在微晶纤维素上的纳米级药物； c.干燥含药颗粒； d.干颗粒中加入润滑剂，混合均匀，装入胶囊。2.如权利要求1所述的替吉奥胶囊制备方法，其特征在于，所述步骤a中，盐酸与氢氧化钠溶液的摩尔浓度相同、体积相同。3.如权利要求1所述的替吉奥胶囊制备方法，其特征在于，所述步骤a中，以体积比计，甲醇:盐酸溶液...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵志全，郝贵周，刘阿利，吴善霞，陈美丽，
申请(专利权)人：山东新时代药业有限公司，
类型：发明
国别省市：