硝酸酯及其对肌肉和肌肉相关疾病的治疗用途制造技术

技术编号:8478655 阅读:451 留言:0更新日期:2013-03-27 20:36
提供烷基硝酸酯用于递送一氧化氮到目标肌肉组织,尤其是,到正常的和营养不良的肌肉。一方面,提供的硝酸酯化合物具有下式:其中,R1是ONO2、CH2ONO2、CnH2n+1OH、Cn’H2n’+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;R2是ONO2、CH2ONO2、Cn’H2n’+1OH、Cn”H2n”+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;和R3是ONO2、CH2ONO2、Cn’H2n’+1OH、Cn”H2n”+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;R4是ONO2、CH2ONO2、Cn’H2n’+1OH、Cn”H2n”+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;其中n是从0到9的整数,n’是从0到9的整数,和n”是从0到9的整数,并且n+n’+n”≤9,并且R1、R2和R3中的至少一个是一种选自由ONO2、CH2ONO2和它们的组合所组成的组中的硝酸酯。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术主要涉及一氧化氮(NO)和肌肉松弛药到肌肉组织的递送,尤其涉及肌肉障碍的治疗和肌肉功能的改善。
技术介绍
肌营养不良是指一组遗传的肌肉疾病,会引起肌肉的弱化和消耗。通常地,肌营养不良表现为进行性骨骼肌无力,肌肉蛋白质出现缺陷和肌肉细胞和组织的死亡。肌营养不良最常见的形式包括杜兴肌营养不良、贝克尔肌营养不良、肢带肌营养不良、先天的肌营养不良、面肩胛臂肌营养不良、肌强直性肌营养不良、眼咽的肌营养不良、远端肌营养不良和Emery-Dreifuss肌营养不良。在这些当中,杜兴肌营养不良(DMD)是最常见的形式,在每出生3500个男性中就有一个会受到影响。在这些疾病中贝克尔肌营养不良(BMD)是比较温 和的形式。营养不良的肌肉中肌养蛋白的缺乏导致大量跨膜蛋白质复合物,即肌养蛋白肌纤维膜完整性(dystrophin sarcolemma integrity)的损失。“肌养蛋白-糖蛋白复合物”(DGC)帮助将肌细胞内部的结构骨骼,通过各细胞的外膜稳固至围绕各细胞的组织构架。许多信号分子,诸如神经元氧化氮合酶(nNOS),都与DGC相关。营养不良的肌肉中DGC的损失是DMD发病机理的原因本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种改善骨骼肌性能的方法,包括对受试者给予有效量的具有下式的化合物:其中,R1是ONO2、CH2ONO2、CnH2n+1OH、Cn”H2n”+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;R2是ONO2、CH2ONO2、CnH2n+1OH、Cn’H2n’+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;R3是ONO2、CH2ONO2、CnH2n+1OH、Cn”H2n”+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;和R4是ONO2、CH2ONO2、CnH2n+1OH、Cn”H2n”+1OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3或H;其中n是从0到9的整数,n’是从0到...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:汪谷奇陆其龙
申请(专利权)人:夏洛特梅克伦堡医院商业用名卡罗来纳医疗中心
类型:发明
国别省市:

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