一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用制造技术

本发明专利技术公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为L-肉毒碱，还公开了上述组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备具有抑制肝癌作用的药物中的用途，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以抑制HDAC活性，并能作为具有抑制肝癌作用的药物使用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学
，具体涉及一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂及应用。
技术介绍
组蛋白去乙酰化酶(HDAC)是一类蛋白酶，包括四大类，分别是HDAC1、I1、IV类和sir2蛋白家族。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)在真核细胞广泛存在，组蛋白是真核细胞染色体的重要组成成分，组蛋白的乙酰化修饰可以引起染色体的空间构象变化，引起基因表达改变。研究发现，细胞恶变时组蛋白去乙酰化酶活性明显加强，从而打破原有的基因表达平衡，组蛋白去乙酰化酶已成为抗肿瘤重要的靶点。研究表明组蛋白去乙酰化酶抑制剂能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖，诱导肿瘤细胞分化，促进肿瘤细胞凋亡(参见 Vigushin等，Clin. Cancer Res. 2001, 7,971-976 ；Butler等，Cancer Res. 2000，60，5165-5170 ;Richon 等，Clin Cancer Res. 2002,8, 662-664;Ryan等，J. Clin. Onclo. 2005，23，3912-3922)。研究表明抑制肿瘤细胞HDAC均能引起组蛋白乙酉先化水平的增高，上调p21 (参见Kim等,Biochem Biophys Res Commun. 2001, 281, 866-871 ；Vigushin 等，Proc Natl Acad SciU S A. 2000，97，10014-10019)等基因表达，从而发挥抗肿瘤的作用。因此，寻找新的组蛋白去乙酰化酶抑制剂对于抗肿瘤治疗具有重要意义。
技术实现思路
本专利技术所要解决的第一个技术问题是提供一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以抑制HDAC活性。本专利技术所要解决的第二个技术问题是提供上述组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备具有抑制肝癌作用的药物中的用途。本专利技术的第一个技术问题是通过如下技术方案来实现的一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为L-肉毒碱(L-carnitine，LC)。其中L-肉毒碱的结构式如下权利要求1.一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为L-肉毒碱。2.权利要求1所述的组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备具有抑制肝癌作用的药物中的用途。全文摘要本专利技术公开了一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为L-肉毒碱，还公开了上述组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备具有抑制肝癌作用的药物中的用途，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂可以抑制HDAC活性，并能作为具有抑制肝癌作用的药物使用。文档编号A61K31/205GK102988337SQ20121033614公开日2013年3月27日 申请日期2012年9月12日 优先权日2012年9月12日专利技术者刘金保, 刘宁宁, 黄洪标, 廖思燕 申请人:广州医学院本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，该组蛋白去乙酰化酶抑制剂为L?肉毒碱。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘金保，刘宁宁，黄洪标，廖思燕，
申请(专利权)人：广州医学院，
类型：发明
国别省市：