盐酸甲氧明的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种盐酸甲氧明新制备方法，是以对甲氧基苯丙酮为原料，经过溴化，缩合，氢化和成盐反应而得；先利用对甲氧基苯丙酮制备2-溴-1-(2，5-二甲氧基苯)丙酮，然后与双叔丁基羰基胺反应得到2-双叔丁基羰基胺-1-（2，5-二甲氧基苯）丙酮，再将2-双叔丁基羰基胺-2，5-二甲氧基苯丙酮经氢化还原得到2-双叔丁基羰基胺-1-(2，5-二甲氧基苯)丙醇，最后与盐酸反应得到甲氧明；本发明专利技术的优点是反应步骤短，操作条件温和，简便，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一种心血管药物。
技术介绍
盐酸甲氧明为α受体激动剂，有明显的血管收缩作用，它能通过提高外周阻力，使收缩压和舒张压均升高，而对心脏无兴奋作用。另适用于大出血、创伤、外科手术所引起的低血压及脊髓麻醉前预防低血压症、室上性阵发性心动过速。也可用于手术后的循环衰竭和因周围循环衰竭所引起的低血压休克。现有的甲氧明工业生产路线主要以对苯二酚为原料，与硫酸二甲酯，丙酰氯，肟化还原得到目标产物，其合成路线如下

【技术保护点】
一种如结构式???????????????????????????????????????????????的盐酸甲氧明，其合成工艺，包括如下步骤：?????（a）以对甲氧基苯丙酮(化合物)为起始原料经溴化得到化合物Ⅲ；????（b）化合物Ⅲ在碱性条件下与双叔丁基羰基胺反应得到化合物Ⅳ；（c）化合物Ⅳ氢化还原得到化合物Ⅴ；????（d）化合物Ⅴ成盐得到盐酸甲氧明。2012105646266100001dest_path_image002.jpg,2012105646266100001dest_path_image004.jpg,2012105646266100001dest_path_image006.jpg,2012105646266100001dest_path_image008.jpg

【技术特征摘要】
1.一种如结构式I的盐酸甲氧明，2.根据权利要求I所述的盐酸甲氧明的合成工艺，其特征在于所述(a)步骤中溴化可采用溴直接溴化或NBS进行溴化。3.根据权利要求I所述的盐酸甲氧明的合成工艺，其特征在于所述(a)步骤中反应所用的溶剂为乙酸乙酯、乙酸丁酯、三氯甲烷、二氯甲烷、四氯化碳或乙醚中的一种。4.根据权利要求1、2所述的盐酸甲氧明的合成工艺，其特征在于所述(a)步骤中反应温度为-10 70°C。5.根据权利要求I所述的盐酸甲氧明的合成工艺，其特征在于所述(b)步骤反应所用的碱为、NaOH、KOH、Na...

【专利技术属性】
技术研发人员：皮金红，冯珂，丁友友，魏金维，潘文清，谢国范，
申请(专利权)人：武汉武药制药有限公司，
类型：发明
国别省市：