【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种医药中间体顺式-外-二环庚烷-2. 3- 二甲 酰亚胺的制备方法。
技术介绍
顺式-外-二环庚烷-2. 3- 二甲酰亚胺是抗焦虑药坦度螺酮和抗精神分裂症药物鲁拉西酮的重要中间体。顺式-外-二环庚烷-2. 3-二甲酰亚胺一般是以降冰片烯二酸酐(I)为起始原料，通过高温转型得外型-降冰片烯二酸酐(II)，然后采 用钯炭催化加氢还原得顺式-外-二环庚烷-2. 3-二酸酐(III)，最后与氨水在高压釜中反应得目标产物(IV)。其中与氨水的反应需在高压釜中进行，温度高达190°C，对设备要求高，不易操作，不利于大规模生产。权利要求1.一种医药中间体顺式-外-二环庚烷-2. 3-二甲酰亚胺(IV)的制备方法，其特征在于将顺式-外-二环庚烷-2. 3-二甲酸酐(III)、有机溶剂和尿素加入到反应器中，保温反应一段时间，得到顺式-外-二环庚烷-2. 3-二甲酰亚胺2.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所用有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺。3.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所述保温温度为110 180°C，所述反应一段时间为O. 5 10小时。4.如权利要求I所述的制备方法，其特征在于，所用的顺式-外-二环庚烷-2. 3-二甲酸酐与尿素的摩尔比为I : O. 5 5。全文摘要本专利技术属于医药
，具体涉及。本专利技术将顺式-外-二环庚烷-2.3-二甲酸酐，有机溶剂和尿素加入到反应器中，保温110～180℃，搅拌反应0.5～10小时；反应完毕，将反应液冷却，倒入冰水中，再充分搅拌，静置，抽滤，...
【技术保护点】
一种医药中间体顺式?外?二环[22.1]庚烷?2.3?二甲酰亚胺(IV)的制备方法，其特征在于：将顺式?外?二环[2.2.1]庚烷?2.3?二甲酸酐(III)、有机溶剂和尿素加入到反应器中，保温反应一段时间，得到顺式?外?二环[22.1]庚烷?2.3?二甲酰亚胺FDA0000084626970000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：陈蔚，潘毅，陶勇，康江鹏，程玉红，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：
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