【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
,具体涉及一种手性医药中间体1R,2R-环己烷二甲醇的制备方法。
技术介绍
手性化合物IR,2R-环己烷二甲醇(I)是抗精神分裂症药鲁拉西酮(Lurasidone)的重要中间体。鲁拉西酮是一种具有双重作用的抗精神病药,其对5-HT2受体和多巴胺D2受体均有高亲和力,对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。权利要求1.一种具有式I结构的手性中间体1R,2R-环己烷二甲醇的制备方法,其特征在于,包括如下步骤以1R,2R-环己烷二甲酸为原料,溶解在有机溶媒中,加入还原剂和三氟化硼乙醚,保温反应一段时间,得1R,2R-环己烷二甲醇2.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述的还原剂为硼氢化钾、硼氢化钠。3.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述的保温温度为10 70°C,所述反应一段时间为I 15小时。4.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述的IR,2R-环己烷二甲酸、还原剂和三氟化硼乙醚的摩尔配比是I : (I 10) (I 10)。5.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,所述的有机溶媒为四氢呋喃、乙醚。全文摘要本专利技术属于医药
,具体涉及一种手性医药中间体1R,2R-环己烷二甲醇的制备方法。手性化合物1R,2R-环己烷二甲醇是抗精神分裂症药鲁拉西酮(Lurasidone)的重要中间体。鲁拉西酮对精神病人的阳性和阴性症状均有显著疗效。本专利技术所采用的还原剂价格便宜,性质稳定,适合工业化生产要求。文档编号C07C29/147GK102952001SQ201110238100公开日2013年3月6日 申请 ...
【技术保护点】
一种具有式I结构的手性中间体1R,2R?环己烷二甲醇的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:以1R,2R?环己烷二甲酸为原料,溶解在有机溶媒中,加入还原剂和三氟化硼乙醚,保温反应一段时间,得1R,2R?环己烷二甲醇FDA0000084639430000011.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈蔚,潘毅,康江鹏,陶勇,程玉红,
申请(专利权)人:天津药物研究院,
类型:发明
国别省市:
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