一种鲁拉西酮的合成方法技术

本发明专利技术涉及有机合成领域，特别是涉及一种鲁拉西酮（lurasidone，CAS#;367514-87-2）的合成方法。本发明专利技术提供一种鲁拉西酮的合成方法，包括如下步骤：在有机溶剂中加入(R,R’)-1,2-二(甲磺酰基-2氧甲基)环己烷、3-（1-哌嗪基）-1，2-苯并异噻唑和碱，在50℃～150℃反应6-20小时；再加入二环[2，2，1]庚烷-2，3-二甲酰亚胺，在50℃～150℃反应6～20小时，即得含鲁拉西酮的反应液；将所得的反应液分离提纯后即得鲁拉西酮。本发明专利技术所提供的工艺路线，在放大后其反应依然具有收率高、反应步骤短、后处理工艺简单、溶剂回收效果好等优点，能够做到一步合成鲁拉西酮。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成领域，特别是涉及一种鲁拉西酮(Iurasidone, CAS#; 367514-87-2)的合成方法。
技术介绍
鲁拉西酮盐酸盐(CAS#;367514-88_3)是由日本住友制药开发的一种新型治疗精神分裂症药物，2010年10月28日美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。其作用机制可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A (5-HT2A)受体的拮抗作用有关。目前报道鲁拉西酮的合成方法只有一种，相应的专利US5780632中报道以3-(1-哌嗪基)-1，2-苯并异噻唑与(R，R’)-l，2-二(甲磺酰基_2氧甲基)环己烷为原料，先在Na2CO3和乙腈体系进行N-烧基化取代,再与二环庚烧-2, 3-二甲酰亚胺在K2CO3,18冠6和二甲苯体系下进行N-烷基化取代反应得到游离的鲁拉西酮。反应式如下权利要求1.，包括如下步骤(a)在有机溶剂中加入(R，R’)-l，2-二(甲磺酰基_2氧甲基)环己烷、3-(I-哌嗪基)-1，2_苯并异噻唑和碱，在50°C 150°C反应6-20小时；(b)在步骤(a)所得的反应液中再加入二环庚烷-2，3-二甲酰亚胺，在50°C 150°本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种鲁拉西酮的合成方法，包括如下步骤：（a）在有机溶剂中加入(R,R’)？1,2？二(甲磺酰基？2氧甲基)环己烷、3？（1？哌嗪基）？1，2？苯并异噻唑和碱，在50℃～150℃反应6？20小时；（b）在步骤（a）所得的反应液中再加入二环[2，2，1]庚烷？2，3？二甲酰亚胺，在50℃～150℃反应6～20小时，即得含鲁拉西酮的反应液；（c）将步骤（b）所得的反应液分离提纯后即得鲁拉西酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：孙光福，吴汉成，
申请(专利权)人：上海伯倚化工科技有限公司，
类型：发明
国别省市：