适于局部麻醉剂的无水药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及包括一种或多种以碱性形式存在的局部麻醉剂且适用于外用给药的无水药物组合物。所述组合物进一步包括脂质载体，所述脂质载体含有选择的长链甘油三酯（LCT）和至少10wt%的中链甘油单酯（MCM），使得所述组合物在体温下，在给药部位处为至少半固体形态。本发明专利技术进一步涉及所述组合物的制造方法和灭菌方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及包括局部麻醉剂和脂质载体且用于外用给药的无水药物组合物。所述药物组合物能够被用于减少与许多临床症状和临床手术有关的疼痛。
技术介绍
局部麻醉剂通常被用于抑制伤害性疼痛，并且通常通过局部注射给药。用于局部注射的药物组合物通常包括浓度为1%_2%的局部麻醉剂。在制备用于外用给药的药物组合物时，优选使局部麻醉剂以较高的浓度(例如以5%的浓度或更高)存在。酰胺类局部麻醉剂，ATC代码为N01BB，是pKa约为8的弱碱。因此，在中性pH下的水性溶液中，这些局部麻醉剂主要以其酸性形式存在。然而，所述酸性形式带有电荷，因·此较不适合穿过生物膜。因此在用于外用给药的药物组合物中，局部麻醉剂优选以其碱性形式存在，所述碱性形式可很容易地穿过生物膜。然而，这会导致所述碱性形式的局部麻醉剂在水性溶液中出现溶解度和稳定性变差的问题。例如，在EP 0833612中提到了这一问题，其公开了一种包括由利多卡因碱和丙胺卡因碱形成的低共熔混合物的药物组合物。所述混合物在室温下呈油状，因此可被配制成乳剂。然而，该低共熔混合物仅可通过很少的几种具有合适熔点的局部麻醉剂(例如利多卡因碱和丙胺卡因碱)获得。EP本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·松德贝里，A·布罗丁，A·卡尔松，
申请(专利权)人：帕玛内斯特公司，
类型：
国别省市：