【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有局部麻酔剂的用于外用给药的新型药物组合物。所述组合物能够被用于减少与临床症状和临床手术有关的疼痛。
技术介绍
局部麻酔剂通常被用于抑制伤害性疼痛，并且通常通过局部注射给药。用于局部注射的药物组合物通常包括浓 度为lwt%_2wt% (重量比)的局部麻酔剂。在制备用于外用给药的药物组合物时，优选使所述局部麻酔剂以较高的浓度存在。酰胺类局部麻酔剂，ATC代码为N01BB，是pKa约为8的弱碱。因此，在中性pH下的水性溶液中，这些局部麻酔剂主要以其酸性形式存在。然而，所述酸性形式带有电荷，因此较不适合穿过生物膜。因此在用于外用给药的药物组合物中，局部麻酔剂优选以其碱性形式存在，所述碱性形式可很容易地穿过生物膜。这可以通过将所述药物组合物的PH调节到约为所述局部麻酔剂的PKa或甚至优选高于所述局部麻酔剂的pKa的pH，即调节至大于8甚至更高的PH来实现。然而，这会导致所述碱性形式的局部麻酔剂在水性溶液中出现溶解度和稳定性变差的问题。例如，在EP 0833612中提到了这ー问题，其公开了ー种包括由利多卡因碱和丙胺卡因碱形成的低共熔混合物的药物组合物。所述...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·松德贝里，A·布罗丁，N·科尔贝里，
申请(专利权)人：帕玛内斯特公司，
类型：
国别省市：
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