顺铂配合物及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种顺铂配合物，由顺铂与具有式（I）结构的聚合物配合形成，本发明专利技术提供了一种顺铂配合物的制备方法，由顺铂与具有式（I）结构的聚合物在水性介质中发生配合反应，生成顺铂配合物。所述顺铂配合物具有良好的生物相容性，可降解；所述聚合物侧链上接枝有聚乙二醇，因此制备的顺铂配合物具有良好的溶解性；当其溶于水性介质时，顺铂受到亲水性的聚乙二醇链段和疏水性的氨基酸链段的保护，可以有效避免由于静脉注射后血液循环系统的影响而发生的顺铂突然释放，提高顺铂配合物稳定性。另外，本发明专利技术提供的顺铂配合物中含有的羧基具有pH值敏感性，在低pH值环境中，趋于去质子化，有利于促进药物的释放，提高药物的疗效。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及高分子药物领域，特别涉及顺钼配合物及其制备方法。
技术介绍
顺钼(顺式-二氯二胺钼，cis-diamminedichloropIatinum,简称CDDP)是一种具有抗癌活性的金属配合物，由B. Rosenborg等人在1965年首次发现。顺钼具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，因此顺钼是联合化疗中最常用的药物之一。目前，顺钼对治疗生殖系统肿瘤、恶性淋巴瘤、头颈部癌、膀胱癌、肺癌等具有良好效果。顺钼口服无效，临床使用方法多为以静脉滴注的方式给药，静脉注射后，顺钼在血浆中迅速消失，快速分布全身，尤其是在肝、肾、大小肠及皮肤中分布最多，因此毒副作用大，例如会引起肾毒性、骨髓抑制及胃肠道副作用等。同时，顺钼在血液中的半衰期短，因而 达到病灶部位的比例很低，药效较差。为了延长药物在血液中的半衰期，减少药物与蛋白间的非特异性吸附作用从而提高药效，常用的方法为以高分子材料作为药物输送的载体。近期迅速发展起来的是微米和纳米尺度的高分子载体，如胶束、囊泡和纳米颗粒等，这类高分子载体可有效的将药物分子分散到其中，利用载体的各种响应方式，实现药物的输送和控本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种顺铂配合物，由顺铂与具有式（I）结构的聚合物配合形成，式（I）中，R1独立的选自C2～C10的直链烷基、C3～C10的支链烷基、苯基或R′？CO？，R′独立的选自C2～C10的直链烷基、C3～C10的支链烷基或苯基；R2独立的选自H原子、C1～C20的烷基或取代的C1～C20的烷基;R3独立的选自H原子或阳离子；L独立的选自？CH2？或？CH2？CH2？；m为聚合度，40≤m≤250；x，y，z为聚合度，10≤2x+y+z≤5000，5%≤y/(2x+y+z)≤80%。FDA00002237881600011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：汤朝晖，于海洋，宋万通，李明强，庄秀丽，陈学思，
申请(专利权)人：中国科学院长春应用化学研究所，
类型：发明
国别省市：