基于分子胶的两亲性嵌段共聚物自组装胶束及其用途制造技术

本发明专利技术公开了一种基于分子胶的两亲性嵌段共聚物自组装胶束及其用途。所述共聚物结构式如下：其中，n为2～225中的任意一个整数，m为0～135中的任意一个整数。将该两亲性嵌段共聚物在水性溶液中自组装即得两亲性嵌段共聚物胶束。该胶束作为药物载体,可用于包裹疏水性药物。本发明专利技术采用有机合成的方法在聚合物PEG(聚乙二醇)，PLA（聚乳酸）大分子中分别引入具有氢键序列特异性的分子胶单链，从而通过形成分子胶双链可选择性的高效合成一系列两亲性嵌段共聚物，合成所需原料简单易得，合成过程均为常规反应，适合较大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及ー类新型两亲性嵌段共聚物的合成方法及其自组装胶束，特别涉及嵌段共聚物载药胶束及其制备，属于化学合成、生物化学、药剂学领域，自组装形成的胶束可应用于改善难溶性药物水溶性以及药物的缓释、控释等。
技术介绍
两亲性嵌段共聚物是指两种不同结构、性质的聚合物片段形成的高分子化合物，其含有ー个或多个疏水链段，一个或多个亲水链段，两亲性嵌段共聚物中的亲水和疏水片段溶解性差异大，在水中可自发形成(自组装)纳米级的聚合物胶束，这ー过程是由许多分子间作用力(如静电作用，分子间氢键，范德华力，疏水力等)联合作用的結果。两亲性嵌段 共聚物在水溶液中自组装形成的胶束具有独特的核-壳结构，疏水片段在水环境中聚集成内核，亲水性片段包围在内核周围，形成売。嵌段共聚物胶束能对难溶性药物有效增溶，可作为抗肿瘤药、降压药、抗菌药、基因治疗药等药物载体，已受到广泛关注。用其作为抗肿瘤药物载体不仅能提高疗效、降低毒副作用，还能有效改善抗肿瘤药物的多药耐药性(MDR)。因此嵌段共聚物胶束作为难溶性抗肿瘤药物载体具有广阔的发展前景。组成嵌段共聚物的亲水性材料主要有PEG类、聚异丙基丙烯酰胺类、poloxamer类本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种基于分子胶的两亲性嵌段共聚物，其特征在于，其结构式如式（Ⅰ）所示：其中，n为2～225中的任意一个整数，m为0～135中的任意一个整数。FDA00002069790400011.jpg

【技术特征摘要】
1.一种基于分子胶的两亲性嵌段共聚物，其特征在于，其结构式如式(I)所示2.一种如权利要求I所述的基于分子胶的两亲性嵌段共聚物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤 A、以DMF为溶剂，在NMM和HATU的催化作用下，将3，5-ニ((4-三苯基甲基巯基)丁酰胺基)苯甲酸和末端为氨基的PEG进行酰胺化反应，得亲水片段化合物PEG-A4 ； B、以DMF为溶剂，在NMM和HATU的催化作用下，将PLA和5-氨基-N1，N3-ニ((2-三苯基甲基巯基)こ基)间苯ニ甲酰胺进行酰胺化反应，得疏水片段化合物PLA-Zl ； C、以ニ氯甲烷为溶剂，在I2的作用下，将所述疏水片段化合物PLA-Zl和所述亲水片段化合物PEG-A4进行脱三苯基甲基共聚反应，即得所述两亲性嵌段共聚物PEG-PLA。3.如权利要求2所述的基于分子胶的两亲性嵌段共聚物的合成方法，其特征在干，所述步骤 A 中，A4、NMM、HATU、PEG 的摩尔比为 I: (I. O 2.0): (I. 5 3): (1.0 2)。4.如权利要求2所述的基于分子胶的两亲性嵌段共聚物的合成方法，其特征在干，所述步骤 B 中，PLA、NMM、HATU、Z1 的摩尔比为 I: (1.0 2.0): (I. 5 3): (1.0 2))。5.如权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈玉梅，龚兵，杨晴来，白玲，邵志峰，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：