PEG化维甲酸及其自组装胶束在药物传递中的应用制造技术
【技术实现步骤摘要】
PEG化维甲酸及其自组装胶束在药物传递中的应用
本专利技术属于药物制剂新辅料和新剂型领域，涉及PEG化维甲酸及其自组装胶束在 药物传递中应用，具体涉及不同链长聚乙二醇维甲酸两亲性前药作为药物载体在药物传递 中的应用。
技术介绍
纳米载体由于能够提高抗癌药物的疗效并且减少药物副作用而被广泛用于靶向 药物传递系统，PEG化的纳米载体更能显示出一些独特的优越性，例如延长纳米粒体内循环 时间；通过EPR效应提高药物在肿瘤的聚集量；提高药物的耐受性等等。在众多载体中，PEG 化纳米胶束凭借可修饰的化学结构和水溶液中自组装成核壳结构而受到更多的关注。然 而，研究发现胶束表面的PEG水化层会阻碍药物从胶束中释放出来，从而降低了药物的疗 效，限制了临床应用。 与静脉注射，口服吸收纳米粒为更加复杂的过程，涉及黏液层截留和渗透、肠道 细胞吸收和肝脏首过效应。PEG化的胶束吸收入血后，PEG作为亲水基，能形成空间立体屏 障，从而能避免网状内皮系统（RES)的摄取，延长循环时间，进而通过EPR效应使更多纳米 粒聚集在肿瘤部位。然而，关于PEG链长的水化层对口服纳米粒的吸收影响几乎没有文献 报道。在此，我们旨在研究不同PEG链长对胶束渗透效率和口服生物利用度的的影响。本 课题制备了PEG化维甲酸，其本身既可作为前药胶束的口服给药，具有潜在治疗白血病，延 长药物半衰期作用，同时具有较高的载药量，有效的增加胃肠道粘膜透过而增加口服生物 利用度的优势，也可作为载体应用于药物传递系统，将具有很大的应用前景。
技术实现思路
本专利技术旨在提供一种具有...
【技术保护点】
聚乙二醇化维甲酸，其特征在于，以聚乙二醇为亲水端，以酯键链接一分子维甲酸为疏水端，结构式如下所示：R为C1‑C4烷基， n= 11‑112。
【技术特征摘要】
1. 聚乙二醇化维甲酸，其特征在于，以聚乙二醇为亲水端，以酯键链接一分子维甲酸为 疏水端，结构式如下所示：R为C「C4 烷基，n= 11-112。2. 根据权利要求1所述聚乙二醇化维甲酸，其特征在于，所述的聚乙二醇分子量范围 在 500-5000,优选 500-1000。3. 根据权利要求1或2所述的聚乙二醇化维甲酸，其特征在于，所述聚乙二醇分子量为 500,1000,2000 或 5000。4. 根据权利要求1或2所述的聚乙二醇化维甲酸，其特征在于，所述的聚乙二醇优选单 甲氧基聚乙二醇。5. 根据权利要求1所述的聚乙二醇化维甲酸的制备方法，其特征在于，采用如下步骤 制备：全反式维甲酸溶于少量二氯甲烷中，在1- (3-二甲基氨基丙基）-3-乙基碳二...
【专利技术属性】
技术研发人员：孙进，何仲贵，李真宝，韩晓鹏，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：辽宁;21
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