一种含有二取代金刚烷基的维甲酸类化合物制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有二取代金刚烷基的维甲酸类化合物制备方法，该方法包括以下步骤：将金刚醇和４－溴苯酚在５－６０℃下，在卤化溶剂中与硫酸反应生成二取代的金刚烷二酚衍生物。本发明专利技术所提供了的方法可能是更具有药用前景的含有二取代金刚烷基的新型维甲酸类药物分子的合成方法，方法简单，原料易得，工艺可放大生产，得率和纯度高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
在含有金刚烷基的维甲酸类化合物中，阿达帕林(Adapalene，化合物1)是其典型代表(J.Med.Chem.，2005，48，5875-5882以及所引的文献)。阿达帕林可与对皮肤角质细胞增长与分化有调节作用的维甲酸γ受体选择性结和，调节毛囊，皮脂腺上皮细胞的分化，减少粉刺形成。也可抑制人体多形白细胞的化学趋化，抑制花生四烯酸经脂氧化反应转化为炎症介质而导致的炎性反应，改善炎性皮损。类以结构的其它维甲酸类化合物如化合物2和3还有抑制和治疗癌症的作用。这类化合物在结构上有一共同点，即含有一个疏水单取代金刚烷基，一个芳香连接基和苯甲酸。而含有二取代金刚烷基的这类分子(化合物4)尚未见报道。这类分子是一种新型维甲酸类化合物，可能有更好的药用前途。 三、
技术实现思路
1、专利技术目的本专利技术的目的是提供一种新型的维甲酸类化合物制备方法。 2、技术方案本专利技术所述的一种维甲酸类化合物的制备方法，包括以下步骤将金刚醇和4-溴苯酚在5-60℃下，在卤化溶剂中与硫酸反应生成二取代的金刚烷二酚衍生物。所述的金刚醇、4-溴苯酚、硫酸三者之间的摩尔比是1∶0.5本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有二取代金刚烷基的维甲酸类化合物制备方法，其特征是该方法包括以下步骤：将金刚醇和４－溴苯酚在５－６０℃下，在卤化溶剂中与硫酸反应生成二取代的金刚烷二酚衍生物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈礼勤，姚小泉，田磊，
申请(专利权)人：南京航空航天大学，
类型：发明
国别省市：84[]