沙利度胺及其衍生物的一步合成法制造技术

本发明专利技术涉及一种沙利度胺及其衍生物的一步合成方法，化合物通式如下，R为的H、CH3、F3CH2、BrCH2、Br、F、Cl、NO2、NH2，R1为H2、O。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种沙利度胺及其衍生物的合成方法。
技术介绍
沙利度胺又名反应停，最初于20世纪50年代在德国上市，作为镇静剂和止痛剂，主要用于治疗妊娠恶心、呕吐，因其疗效显著，不良反应轻且少，而迅速在全球广泛使用。后来调查发现该药物是全球上万例海豹畸形儿的罪魁祸首，从而导致在很多国家被禁用。后来研究者发现，沙利度胺在特别是在免疫、抗炎和一些疑难病症上有很好的疗效，与抗麻风病药同用可以减少麻风反应，治疗各型麻风反应，如淋巴结肿大、结节性红斑、发热、关节痛及神经痛等疗效较好。在2006年，美国FDA又审查并且通过了沙利度胺可以治疗Multiplemyeloma (简称MM，又叫多发性骨髓瘤或骨髓瘤)。在中国沙利度胺也通过了中华医学会的认可除了可以治疗麻风结节性红斑以外，在临床诊疗指南血液学分册中沙利度胺可以治 疗Multiple myeloma ;在临床诊疗指南风湿学分册中沙利度胺可以治疗强直性脊柱炎和白塞氏症。因此，对于沙利度胺及其衍生物的合成无论是在学术研究还是在工业化发展都具有重要的意义。目前合成沙利度胺的方法很多，传统的方法采用邻苯二甲酸和谷氨酸三步合成，得到的产物需要多步重结本文档来自技高网...

【技术保护点】
沙利度胺或其衍生物的合成方法，其特征在于采用L？谷氨酰胺、邻苯二甲酸酐衍生物或苯酞衍生物，所述邻苯二甲酸酐衍生物为邻苯二甲酸酐的3位或4位被CH3、F3CH2、BrCH2、F、Cl、Br取代，苯酞衍生物为4位被NO2？或NH2取代的化合物为原料，以有机胺为溶剂，肽缩合剂为缩合剂在亲核性催化剂的催化下50？130℃发生缩合脱水反应，一步合成，精制后得到式（Ⅰ）化合物：（Ⅰ）其中：R=H，R1＝O；或R=3？氯，R1＝O；或R=3？硝基，R1＝O；或R=4？氯，R1＝O；或R=4？硝基，R1＝O；或R=4？甲基，R1＝O；或R=4？溴甲基，R1＝O；或R=4？溴，R1＝O；或R=4？三氟乙基，R1...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈胜胜，王学政，潘强，王腾峰，王冬冬，吴振响，
申请(专利权)人：宁波立华制药有限公司，
类型：发明
国别省市：